曲伏前列素滴眼液

水杨酸毒扁豆碱眼膏

活性成分：曲伏前列素。

主要成分是水杨酸毒扁豆碱。化学名为1，2，3，3a-六氢-1，3a，8-三甲基吡咯并[2，3-b]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯水杨酸盐。分子式：C15H21N3O2·C7H6O3，分子量：413.47。

ALCON CUSI, S.A.

广州白云山制药股份有限公司白云山何济公制药厂

注册证号H20181024

国药准字H44023096

降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳（多次给药后不能达到目标眼压）。

原发性闭角型青光眼，偶用于原发开角型青光眼。

推荐用量每晚1次，每次1滴滴入患眼。剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现，在12小时达到最大。本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

晚上临睡前点眼，涂于眼睑内，一般白天用毛果芸香碱，晚上用本品。或遵医嘱。

在研发曲伏前列素滴眼液（含POLYQUAD保存剂）的2项临床试验中，201例患者使用本品达3个月。均未发现与本品相关的严重眼部或全身不良反应。报道的与曲伏前列素滴眼液（含POLYQUAD保存剂）治疗相关的最常见不良反应是眼充血(18.9%)，包括眼部或结膜充血。一例患者(0.5%)由于眼充血终止参与临床研究。 以下不良反应被评定为与治疗相关（曲伏前列素滴眼液（含POLYQUAD保存剂）单药治疗），并按照以下惯例分类：很常见（1/10），常见（>1/100至1/1000至1/10000至1/1 000）或很罕见1/10000)。在每个频率分组中，不良反应按照严重程度降序排列。（详见说明书） 在以前曲伏前列素滴眼液作为单药治疗的临床试验中未报告的，根据上市后的经验又见如下不良反应： 眼部：黄斑水肿（见【注意事项】）。 全身：心动过缓、心动过速、哮喘加重、眩晕、耳鸣、前列腺抗原升高、毛发生长异常。

葡萄膜炎，新生血管性青光眼、周边部视网膜病变、视网膜脱离，严重哮喘，支气管阻塞等患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：育龄女性/避孕除非采取充分的避孕措施，否则育龄女性不得使用本品（见[药理毒理]）。妊娠曲伏前列素对孕妇和/或胎儿/新生儿存在有害的药理作用。除非有明确的必要性，否则孕妇不应使用本品。哺乳期尚不清楚来自滴眼液中的曲伏前列素是否会在乳汁中分泌。动物试验表明，曲伏前列素及其代谢物会在乳汁中分泌。不推荐哺乳期妇女使用本品。儿童用药：低于18周岁的患者使用曲伏前列素滴眼液的有效性和安全性尚未建立，在获得进一步数据之前，不建议这些患者使用本品。老年用药：老年患者与成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。

降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳（多次给药后不能达到目标眼压）。

原发性闭角型青光眼，偶用于原发开角型青光眼。

本品能可逆性地抑制胆碱脂酶，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而表现为乙酰胆碱的毒蕈碱样和烟碱样作用。局部点眼能缩小瞳孔，降低眼压，收缩睫状肌而引起调节痉挛等。作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性较大。又由于收缩睫状肌的作用较强，可引起眼痛、头痛。对去除副交感神经支配的组织，本品丧失其原有作用。

1.消化道溃疡，泌尿道阻塞，急性心衰，甲状腺机能亢进，低血压，帕金森病等患者慎用。 2.长期应用本品可对黑皮肤患者的眼睑起脱色素作用。