非布司他片

醋酸可的松片

本品活性成份为非布司他。化学名称: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式: C16H16N2O3S分子量: 316.38

主要成分：本品主要成份为：醋酸可的松。其化学名称为：17a,21-二羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。 分子式：C23H30O6 分子量：402.49。

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

上海信谊药厂有限公司

国药准字H20130058

国药准字H31022270

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

醋酸可的松片主要用于治疗原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症,以及合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症,必要时也可利用其药理作用治疗多种疾病,包括：1.自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves'眼病、自身免疫性溶血、血小板减少性紫癜、重症肌无力。2.过敏性疾病，如严重支气管哮喘、过敏性休克、血清病、特异反应性皮炎。3.器官移植排异反应，如肾、肝、心等组织移植。4.炎症性疾患，如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、炎性眼病。5.血液病，如急性白血病、淋巴瘤

非布司他片的口服推荐剂量为40mg或8omg,每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg.每日次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360umol/L)，建议剂量增至80mg,每日一次。给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响。特殊人群 肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Chid～PughA. B级)的惠者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child～PughC级)使用非布司他的疗效及安全性研究，因此此类思者应慎用非布可他。肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Cl30～89m/min)的患者无

口服。治疗肾上腺皮质功能减退，成人一般每日剂量25～37.5mg，清晨服2/3，下午服1/3。当患者有应激状况时(如发热、感染)，应适当加量。有严重应激时，应改为氢化可的松静脉注射。

以下信息为国外文献报道:1.临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生事不能与临床试验中的另种药物进行直接比较，也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中，2757例痛风的高尿酸血症惠者分别接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中，559例惠者治疗明≥6个月。80mg剂量组中，1377例患者治疗期≥6个月，674例思者治疗期≥1年，515例患者治疗期≥2年。其余详见说明书。

对本品及其他甾体激素过敏患者禁用，下列患者一般避免使用、特殊情况应权衡利弊使用，应注意病情恶化的可能：消化道溃疡、青光眼、电解质紊乱、血栓症、心肌梗死、内脏手术患者。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇FDA妊娠安全分类为C类:在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔 18mg/kg (按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍)非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg (按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍)时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应镇用本品。儿童用药：尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。老年用药：老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者(极及以上)多次口服非布司他后，Cma AUCa与年轻受试者( 18 - 40岁相似。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

醋酸可的松片主要用于治疗原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症,以及合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症,必要时也可利用其药理作用治疗多种疾病,包括：1.自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves'眼病、自身免疫性溶血、血小板减少性紫癜、重症肌无力。2.过敏性疾病，如严重支气管哮喘、过敏性休克、血清病、特异反应性皮炎。3.器官移植排异反应，如肾、肝、心等组织移植。4.炎症性疾患，如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、炎性眼病。5.血液病，如急性白血病、淋巴瘤

肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机理为：（1）抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的溶度。

痛风发作 在服用非 布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非留体类抗炎药或秋水仙碱 在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗，应根据惠者的具体情况，对痛风进行相应治疗。 心血管事件 在随机对照研究中，相比使用别源醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死，非致死性脑卒中)的概率较高，其中非布司他为0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137)，别啸醇为0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。 肝脏的影响 已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死生肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到氦基转移酶可升高至正常范围值上限(ULN的3倍以上(非布司他别噪醇治疗组的发生事分别为天门冬氨酸氨基转移酶(AST): 2%，2%; ALT: 3%，2%)。这些氨基转移酶升高无剂量效应关系

1.对某些感染性疾病慎用，必要时应同时用抗感染药，如感染不易控制应停药 2.甲状腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重症肌无力患者慎用。 3.停药时应逐渐减量或同时使用促腺皮质激素类药物。