注射用更昔洛韦

膦甲酸钠

本品主要成份更昔洛韦。

本品主要成份为膦甲酸钠。

江苏康缘药业股份有限公司

广东宏远集团药业有限公司

国药准字H20045617

国药准字H20030124

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

注射用膦甲酸钠、膦甲酸钠氯化钠注射液：

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2.维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。3.预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用膦甲酸钠：加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠稀释成12mg/ml（以CNa3O5P·6H2O计，本品1支相当于含CNa3O5P·6H2O1g，取本品3支，加入溶剂稀释至250ml即得）后，静脉滴注，剂量应个体化。 1、艾滋病（AIDS）患者巨细胞病毒性视网膜炎（肾功能正常）。 （1）诱导治疗:推荐初始剂量为60mg/kg，每8小时一次，静滴时间不得少于1小时，根据疗效连用2-3周。 （2）维持治疗：维持剂量为90-120mg/kg/日（按肾功能调整剂量），静滴时间不得少于2小时。维持治疗期间，若病情加重，可重复诱导治疗及维持治疗过程。 2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒（HSV）性皮肤粘膜感染。 （1）推荐剂量为40mg/kg，每8或12小时一次，静滴时间不得少于1小时，连用2-3 周或直至治愈。 （2）肾功能不全者可参照下表应进行剂量调整。（详见说明书） 膦甲酸钠氯化钠注射液：静脉滴注。剂量个体化： 1、爱滋(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎(肾功能正常)： （1）诱导治疗：推荐初始剂量为60mg/kg、每8小时一次、静滴时间不得少于1小时、根据疗效连用2-3周。 （2）维持治疗：维持剂量为90-120mg/kg/日(按肾功能调整剂量)、静滴时间不得少于2小时。维持治疗期间、若病情加重、可重复诱导治疗及维持治疗过程。 2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染，推荐剂量为40mg/kg，每8或12小时一次，静滴时间不得少于1小时，连用2-3周或直至治愈。 膦甲酸钠滴眼液： 1、滴眼，每日6次，每次2滴，三日后每次4次。 2、疗程：树枝状、地图状角膜炎4周；盘状角膜炎4周。 膦甲酸钠乳膏：外用，适量涂于患处，一日3-4次，连用5日为一疗程。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

对膦甲酸钠过敏禁用。

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

注射用膦甲酸钠、膦甲酸钠氯化钠注射液：

1.常见的不良反应为骨髓抑制，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

注射用膦甲酸钠、膦甲酸钠氯化钠注射液： 据文献报道，对188例AIDS患者的前瞻性临床试验及上市后出现的与本品有关、无关和不能判断的不良反应如下： 1、肾功能损害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸中毒。停止用药1-10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。 2、电介质：低钙血症、低镁血症、低钾血症、低磷血症或高磷血症。本品能螯合二价金属离子（Ca2+、Mg2+、Fe2+、Zn2+）。30%AIDS患者使用本品出现可逆性低钙血症，呈量效关系。 3、惊厥（包括癫痫大发作）：虽然许多患者出现惊厥可能因低钙血症或原有疾病（隐球菌脑膜炎、占位性病变或其他中枢神经系统肿瘤），但不能除外与本品的关系。 4、贫血或血红蛋白降低：一般不同时伴有白细胞及血小板计数下降。许多AIDS患者同时接受AZT治疗，并在接受本品前已存在贫血。 5、局部刺激：注射部位静脉炎，生殖泌尿道刺激症状或溃疡。 6、全身：疲乏、不适、寒战、发热、脓毒症。 7、胃肠系统：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎个例报道。 8、代谢及营养失调：低钠血症和下肢浮肿，乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。 9、中枢及周围神经系统：Paraethesia、头痛、眩晕、非自主性肌肉收缩、震颤、共济失调、神经病。 10、精神失调：厌食、焦虑、神经质、精神混乱、抑郁、精神病、激动、进攻性反应。 11、肝胆系统：ALT和AST异常。 12、心血管：ECG异常、高血压或低血压、室性心律不齐。 13、其他：白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、皮疹、肌肉无力。 膦甲酸钠滴眼液：短期（8日）应用的不良反应表现为少数患者有一过性可耐受的眼部刺激症状。 膦甲酸钠乳膏： 1、个别患者可有局部红肿等刺激反应。 2、长期大量使用经局部吸收后，也可产生与全身用药相同的不良反应。如：肾功能损害，头痛、震颤等中枢神经系统症状，贫血、粒细胞减少等血液系统疾病及恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常等其他反应。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2.本品对静止期病毒无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3.本品须静脉滴注给药，不可肌肉注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

注射用膦甲酸钠、膦甲酸钠氯化钠注射液： 1、本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。 2、使用本品期间必须密切监测肾功能，根据肾功能情况调整剂量，做到给药个体化。 3、本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大于1mg/kg/分。 4、为减低本品的肾毒性，使用以前及使用期间患者应水化；静脉输液（5%葡萄糖或生理盐水）量为2.5升/日，并可适当使用噻嗪类利尿药。 5、本品不能与其他药物混合静脉滴注，本品仅能使用5%葡萄糖或生理盐水稀释。 6、本品不能与其他肾毒性药物如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B或万古霉素等同时使用。本品不能与静注喷他脒联合使用，以免发生低钙血症。 7、避免与皮肤、眼接触，若不慎接触，应立即用清水洗净。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：无有关孕妇临床应用研究资料，权衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否从哺乳期妇女乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。 9、儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。儿童用药应再仔细评价，只有在获利大于风险时使用。 10、老年用药：无65岁以上老年人用药的安全和有效性资料。老年人常合并有肾小球滤过功能减退，在用药前以及用药期间应评价其肾功能状态。 11、药物过量：据PDR（55）版，在一项189例的临床对照试验中，10例过量且出现不良反应事件，只有1例完全恢复。1例以癫痫大发作呼吸停止而死亡者以每天12.5g连服三天；其他9例服用剂量为推荐剂量的1.14-8倍（平均4倍）。不良反应癫痫发作（3例）、肾功能损害（3例）、感觉异常（4例）、电解质紊乱（5例）。本品过量无拮抗剂，血液透析和水合作用可能有一定疗效，该干预的疗效尚无法确定。 膦甲酸钠滴眼液： 1、本品如遇低温析出结晶，可置于温热水中轻摇溶解，继续使用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚没有孕妇用哺乳期妇女应用本品的临床经验，但孕妇一般不宜使用膦甲酸钠注射液，哺乳期妇女使用注射液应停止哺乳。 3、儿童用药：目前尚无儿童使用本品的经验。 膦甲酸钠乳膏： 1、本品严格限用于免疫功能损害患者耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒性皮肤、黏膜感染。 2、破损皮肤涂敷本品或涂敷面积较大时，应适当减少剂量。 3、用药后如局部刺激症状严重，应立即停药。 4、肝肾功能不全者慎用。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：动物生殖实验虽未发现使用本品对胎儿的影响，但因无确凿的人类临床试验资料。因此孕妇不宜使用本品。本品是否随乳汁排泄尚缺乏资料，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 6、儿童用药：儿童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。动物实验证实本品可沉积在牙齿和骨骼中，在人体的骨骼中也有沉积，故儿童一般不宜使用本品。有应用指征时需仔细权衡利弊后方可应用。 7、老年用药：对于65岁以上的人群尚无使用本品后的安全性和有效性资料。由于老年人的肾小球滤过率下降，因此老年患者应慎用。 8、药物过量：尚不明确。