注射用更昔洛韦

西咪替丁片

本品主要成份更昔洛韦。

本品的主要成份是西咪替丁，N1-甲基-N11-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基弧。

江苏康缘药业股份有限公司

山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司

国药准字H20045617

国药准字H37020202

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征。

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2.维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。3.预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

本药须按医师处方使用。（1）治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态，一次0.2g～0.4g，一日2-4次，餐后及睡前服，或一次0.8g，睡前一次服。（2）预防溃疡复发，一次0.4g，睡前服；（3）肾功能不全患者用量减为一次0.2g，12小时1次。（4）老年患者用量酌减。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

对本品过敏者禁用。

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征。

1.常见的不良反应为骨髓抑制，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

本品的不良反应总体上讲并不常见，且通常在继续用药后或停药后消失。1.较常见的不良反应有腹泻、乏力、头晕、嗜睡、头痛和皮疹。2.本品有轻度抗雄性激素作用，用药剂量较大(每日在1.6g以上)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后消失。3.本品可通过血-脑脊液屏障，具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱，焦虑不安、抑郁、忧虑、谵妄、幻觉、定向力障碍多见于老年、重病患者，一般停药后3-4天症状消失。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征；4.本品罕见的不良反应有：过敏反应、发热、关节痛、肌痛、间质性肾炎、尿潴留、肝脏毒性、胰腺炎。5.极少数有血白细胞减少及粒细胞缺乏症，这些人都患有其他严重的疾患，接受已知使血细胞减少的药物和治疗。血小板减少症和再生障碍性贫血罕有报道。偶见血浆中肌酐或血清转氨酶增加。极罕见肝炎。6.使用H2受体阻滞剂极罕见出现心动过缓，心动过速和心脏阻滞，以及过敏性血管炎的报道。所有的这些反应通常在停药后消失。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2.本品对静止期病毒无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3.本品须静脉滴注给药，不可肌肉注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

1.癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。2.老年患者由于肾功能减退，对本品清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状。3.有药物过敏史者请遵医嘱使用。4.诊断的干扰：口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。5.为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。6.本品对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血象。7.本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，可用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。8.在老年患者、慢性肺疾患者、糖尿病及免疫缺陷的患者中，服用H2-受体拮抗剂出现社区获得性肺炎的危险性可能会增加。一项大型流行病学研究显示，正在接受H2-受体拮抗剂治疗的患者相比，出现社区获得性肺炎的危险性能增加。9.下列情况应慎用：(1)严重心脏及呼吸系统疾患。(2)系统性红斑狼疮(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器质性脑病。(4)肝肾功能损害。10.请将此药品放在儿童不能接触的地方。