注射用更昔洛韦

拉呋替丁胶囊

本品主要成份更昔洛韦。

本品主要成份为拉呋替丁，其化学名称为:(±)-2-[2-(呋喃甲基)亚磺酰基]-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺。

江苏康缘药业股份有限公司

悦康药业集团股份有限公司

国药准字H20045617

国药准字H20130079

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

用于胃溃疡和十二指肠溃疡

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2.维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。3.预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

成人口服，一次10mg(1粒)，一日2次。餐后或睡前服用。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

本品禁用于已知对本品或其中成分过敏者

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

用于胃溃疡和十二指肠溃疡

1.常见的不良反应为骨髓抑制，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

据日本报道在1287例研究中，不良反应总发生率2.5%(32例)。主要不良反应为便秘(2例)，22例出现实验室检查值异常。1.可能出现的严重不良反应:(1)肝功能损害:可能出现伴AST、ALT、r-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察，一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相对应的处理。(2)粒细胞减少症、血小板减少:有可能出现粒细胞减少(早期症状:咽喉疼痛、全身倦怠、发热等)和血小板减少。一旦出现上述异常情况立即停药，给予相对应的处理。2.可能出现的与其它H2受体阻滞药类似的严重不良反应:文献报道，H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。3.其它的不良反应:可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处置。类别/发生率0.1～＜5%＜0.1%不详过敏症状皮疹、荨麻疹、瘙痒血液白细胞数增加嗜酸性粒细胞增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压积减少Hb减低肝脏AST、ALT、A1-P、γ-GTP、总胆红素升高LDH、TTT升高肾脏尿蛋白异常BUN升高*精神神经系统头痛、失眠、嗜睡可逆性精神错乱、幻觉、眩晕循环系统心悸、发烧感、潮热消化系统便秘腹泻、大便硬结恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振其他血清尿酸升高、Cl升高月经延迟、血钠升高、血钾减低乳房女性化*其它H2受体阻滞药有痉挛出现的报道。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2.本品对静止期病毒无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3.本品须静脉滴注给药，不可肌肉注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

1有药物过敏史患者慎用；2老年患者、肝和肾功能损害患者(有加重症状的可能性)慎用；3透析患者慎用；4治疗前应证实胃溃疡为良性，用药后改善的胃溃疡症状并不排出胃癌的可能性。