酒石酸溴莫尼定滴眼液

盐酸非索非那定片

本品主要成份为酒石酸溴莫尼定，每支含苯扎溴铵0.25mg。化学名称：5-溴-6-(2-咪唑双烯氨)喹嚦啉L-酒石酸盐。

盐酸非索非那定。化学名称：α，α二甲基-4-[1-羟基-4-[4-（羟基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的盐酸盐。

南京恒生制药有限公司

RanbaxyLaboratoriesLimited

国药准字H20080439

国药准字J20090110

本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。

本品适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。

滴入眼睑内。常规剂量滴患眼每日2次，每次1滴。眼内压在下午达高峰的患者或眼内压需额外控制的患者，下午可增加一滴。0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液可能会与其他眼表应用的降眼内压药物合用，但用药间隔应大于5分钟。

本品口服，成人和12岁以上的儿童和老人：季节性过敏性鼻炎推荐剂量为一次120mg（2片），一日一次，慢性荨麻疹推荐剂量为一次180mg(3片)，一日一次。肾功能低下者的首剂量为一次60mg(1片)，一日一次，老人和肝损害患者不需要调整剂量。6~11岁儿童：季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹推荐剂量为一次30mg(片)，一日二次，肾功能不全者的首剂量为一次30mg(半片)，一日一次。

约有10~30%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括口干，眼部充血，烧灼感及刺痛感，头痛，视物模糊，异物感，疲劳/倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。约有3~9%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括角膜染色/糜烂，畏光，眼睑红斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流泪，上呼吸道症状，眼睑水肿，结膜水肿，头晕，睑炎，眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。有不足3%的患者曾出现以下不良反应，包括眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。

对本品过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药未进行孕妇使用本品的研究，但在动物研究中有极少量的溴莫尼定可通过胎盘，进入胎鼠的循环系统。因此只有判定本品可能给母亲带来的利益大于给胎儿带来的潜在危险时，方可使用。哺乳期妇女用药虽然在动物试验中已发现酒石酸溴莫尼定随乳汁排出，但本品是否亦随母乳排出，尚不明确。因此是否停止授乳或停止用药，应视本品对哺乳期妇女的重要性而定。儿童用药：儿童应用的安全性及有效性尚未建立。已有报道婴儿使用溴莫尼定出现心搏徐缓、血压过低、降低体温、张力减弱以及呼吸暂停的症状。老年用药：年龄较大患者(65岁以上患者)单剂量使用溴莫尼定后的Cmax、AUC以及半衰期与年轻人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年龄影响。包括年龄较大患者参加的为期3个月临床研究的数据显示，溴莫尼定对全身的影响非常小。

本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。

本品适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。

药理作用：本品是一种第二代H1受体拮抗剂，是特非那丁的羧基化代谢物，它选择性地阻断受H1受体，具有良好的抗组胺作用，但无抗-5羟色胺，抗胆碱和抗肾上腺素作用。动物研究表明，非索非那定片在致敏豚鼠可选择性地抑制抗原引起的支气管痉挛；在大鼠可抑制腹膜肥大细胞释放组胺；它没有反副交感社经生理作用或α*肾上腺素受体阻断作用；而且非索非那定没有镇静作用及其他中枢神经系统作用。因此它不能通过血脑屏障，不阻断动物心肌细胞的钾通道；不会影响患者心脏功能的潜在的再极化，不会使QT间期延长而产生心脏毒性。毒理作用：急性毒性试验结果表明，非索非那定口服毒性低，小鼠和大鼠口服LD50均大于5000mg/kg，狗口服LD50均大于2000mg/kg。亚急性毒性试验结果表明，大鼠连续口服本品35mg/kg28天和狗连续口服本品100mg/kg28天，均未观察到任何不良反应发生。体内和体外试验结果表明，非索非那定没有致癌性、至突变性。支物生殖毒性研究结果表明，当给予大鼠和家兔口服特非那丁高达300mg/kg，它们产生的非索非那定血浆AUC值分别相当于人体治疗值（60mg，一日二次）的4倍和37倍，结果均未发现有致畸的作用。

一般注意事项： 1、尽管临床研究中本品对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患的患者使用时仍应谨慎。 2、由于未进行肝或肾功能受损患者使用本品的研究，故在治疗此类患者时，应谨慎。 3、精神抑郁,大脑或冠状动脉机能不全、雷诺氏现象、直立性低血压，血栓闭塞性脉管炎的患者,使用本品均应谨慎。 4、部分患者长期使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的时间因人而异。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治疗时，在第一个月观察到降眼压作用未必都能反映长期降眼压的水平。对每日2次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴。对使用降眼压药物的患者，应按常规定期监测眼内压。 患者须知： 1、本品中使用的保存剂为苯扎溴铵，而苯扎溴铵有可能被软性接触镜吸收，因此应向配戴软性接触镜的患者说明，在滴用本品后至少等待15分钟再配戴。 2、与各种a-肾上腺素能受体激动剂一样，本品亦可使某些患者产生疲劳和/或倦怠，因此应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中下降的可能性。

肝功能不全者不需减量，肾功能不全的患者剂量需减半。