瑞科沙 (盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液)

枸橼酸托瑞米芬片

本品主要成份为：盐酸左氧氟沙星。其化学名称为：(S)-(—)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3,-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐-结晶水合物

本品主要成份为枸橼酸托瑞米芬。 化学名称：（Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-{4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸橼酸盐。 化学结构式： 分子式：C26H28ClNO·C6H8O7 分子量：598.10

四川科伦药业股份有限公司

Orion Corporation 芬兰

国药准字H20173006

注册证号H20130705

本品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染： 1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）。 2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。 3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。 4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛脓肿等。 5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。 6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。 7．其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。

静脉滴注：成人一日400ml(0.4g)，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者(如铜绿假单胞菌)，每日最大剂量可增至600ml(0.6g)，分2次静滴。

推荐剂量为每日1次，每次1片(60mg)。 肾功能衰竭者：不需调整剂量， 肝功能...

对喹诺酮类药物过敏者禁用

常见的不良反应为面部潮红、多汗、阴道出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应通常很轻微。（具体见说明书表） *不良反应的发生率分类如下： 非常普遍（>1/10），普遍（>1/100，<1>1/1000，<1>1/10000，<1/1000），非常罕有（<1/10000 包括零散个别报告） 血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞（详见注意事项） 用本品治疗有肝酶水平改变（转氨酶升高）及在非常罕见情形下出现较严重肝功能异常（黄疸）。 有几例报告在骨转移患者用本品治疗初期有高血钙症。 由于本品的部分类雌激素作用，子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生、息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜在的机制/类雌激素刺激有关(详见注意事项)。 发乐通呈剂量相关方式延长QT间期。

孕妇及哺乳期妇女用药：托瑞米芬推荐用于绝经后妇女，缺乏人类在妊娠期应用法乐通的充分数据资料，动物研究显示有生殖系统毒性（详见毒理），对人类潜在的风险尚不明确。 在妊娠期间忌服用法乐通。 在大鼠，哺乳期用药可使其后代体重下降。 在哺乳期间忌服用法乐通。 儿童用药：不适用。 老年用药：同成年人。

本品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染： 1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）。 2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。 3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。 4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛脓肿等。 5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。 6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。 7．其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等胃肠道症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状以及皮疹、瘙痒等。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加高等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

药理 托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物，与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米 芬相比，枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合，可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。 绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。 托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。 托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞周期动力学）。 毒理 托瑞米芬的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超过2000mg/kg。重复的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中，大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关。而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性，也未发

1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。2.肾功能不全者应减量或延长给药新时期，重度肾功能不全者慎用。

治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年进行一次复妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，或肥胖高体重指数(>30)患者，或有用雌激素替代治疗历史患者应严密监测(参见不良反应)。 既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗(详见不良反应)。 对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。 骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要观密监测。 尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。 对驾驶及操作机械者能力的影响：无影响。 运动员慎用。 托瑞米芬已被证明在一些患者呈剂量相关的方式延长心电图QTc间期。 以下信息关于QT间期延长尤其重要（详见禁忌）。进行了一项在250位男性的5组（安慰剂、莫西沙星400mg、托瑞米芬20mg、托瑞米芬80mg、托瑞米芬300mg）平行随机双盲临床试验目的为评估托瑞米芬对QTc间期的影响。试验结果显示托瑞米芬80mg平均延长21-26ms。这结果强烈提示一重要的剂量相关作用，女性往往比男性有更长基线QTc间期，可能对延长QTc间期药物比男性更敏感。年老患者也可