唑尼沙胺片

枸橼酸坦度螺酮片

本品主要成分为唑尼沙胺。化学名称：1，2-苯并异恶唑-3-甲基磺酰胺。分子式：C8H8N2O3S分子量：212.23

化学名称：(1R, 2S, 3R:, 4S) -N-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl-2, 3-bicyclo[2.2.1] heptanedi, carboximide dihydrogen citrate

深圳市资福药业有限公司

住友制药(苏州)有限公司）

国药准字H20090252

国药准字J20140020

成人癫痫部分性发作的添加治疗。

1)各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。 2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

口服，每分1-2次服用。初始剂量为每日100mg(1片)，两周后可增至200mg(2片)/天，持续两周后再增加至300mg(3片)甚至400mg(4片)/天。每种剂量都要至少持续两周时间以达到稳态。

通常成人应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg，口服，每日3次。根据病人年龄、...

在对照临床试验中，最常见的与唑尼沙胺用药有关的不良事件有嗜睡、厌食、眩晕、头痛、恶心以及焦虑/急躁，这些不良事件在安慰剂组的患者中发生频率并不相等。在对照临床试验中，应用唑尼沙胺作为加用治疗的患者中有12%因不良事件而提前停药；而安慰剂组的相应比例则为6%。在临床研究中接受唑尼沙胺治疗的1336名癫痫患者中，大约21%的患者由于不良反应停止治疗。最常与提前停药相关的不良事件包括嗜睡、疲劳和/或共济失调(6%)、厌食(3%)、注意力难以集中(2%)、记忆困难、智力迟钝、恶心/呕吐(2%)，以及体重减轻(1%)。在上述不良事件中，大多数均呈剂量相关性(见【警告】及【注意事项】)。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：唑尼沙胺对孕妇的影响还没有被研究，然而通过对动物的研究表明，唑尼沙胺能引起出生缺陷和其它严重妊娠期问题（见注意事项，致畸性部分）。唑尼沙胺对于人类分娩的影响尚不清楚。用于哺乳期妇女：唑尼沙胺是否分泌到母乳中还未知。因为许多药物分泌到母乳且唑尼沙胺对婴儿可能存在严重不良反应，所以应根据药物对母亲的重要性来决定停止哺乳还是停止用药。只有在疗效大于风险的情况下，唑尼沙胺才能在哺乳期妇女中使用。儿童用药：唑尼沙胺对16岁以下儿童的安全性和有效性不明。有人报告过少汗和体温过高的病例（见警告，少汗及体温过高，儿科患者部分）。老年用药：老年人使用唑尼沙胺的有效性和安全性尚未确立。单剂量药动学参数在健康的老年及青年志愿者中是相同的（见药动力学，特殊人群部分）。唑尼沙胺的临床研究没有入组足够数量的65岁及以上的受试者，因此无法判定他们对药物的反应是否与较年轻的患者存在差异。其他已报道的临床经验也无法证实老年患者与较年轻患者反应上的差异。一般来讲，老年患者用药时应慎重选择剂量，通常从用药剂量范围的下限开始，要考虑到老年人肝脏、肾脏和心脏功能下降以及合并症或其他药物伴行使用的发生率更高

孕妇及哺乳期妇女用药：1. 只能在判断治疗的有益性超过危险性后，才可用于孕妇或有怀孕可能的妇女。（参考“生殖毒性”） 2. 最好不用于哺乳期妇女，不得已服药时应避免授乳。（参考“生殖毒性”） 儿童用药：尚无本药对早产儿、新生儿、婴儿、幼儿及小儿的安全性资料。 老年用药：对老年患者按照90mg/天(临床常用剂量的3倍)给药的药代动力学试验中，老年人的血中浓度高于青年人，故用于老年人时，从小剂量(例如，每次5mg)开始。

成人癫痫部分性发作的添加治疗。

1)各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。 2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

药理作用 坦度螺酮是一种抗焦虑药，可选择性的作用于脑内5-HT1A受体。动物实验显示：坦度螺酮与地西 泮有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示，坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高，抑制心里应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲下降。 毒理研究 慢性毒性：对SD大鼠按3～140mg/kg连续给药12个月时，分别出现流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限、脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞积聚等。 遗传毒性：坦度螺酮Ames试验结果为阴性，在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。 生殖毒性：一般生殖性试验中，对SD大鼠（雌雄）给药剂量达50mg/kg以上时出现性周期异常、受胎率下降、着床率减少、胎仔体重低下、但无胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。致畸敏感试验中，对SD大鼠给药剂量达80mg/kg以上时出现胎仔和幼仔体重降低，200mg/kg以上时出现波状肋骨增加，未见胎仔死亡。家兔给药剂量为150mg/kg以上时出现胎仔体重降低，未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中，对SD大鼠给药剂量为50mg/kg以

1. 慎重给药(下列病人慎重给药) (1) 器质性脑功能障碍的病人（有可能增强本药的作用） (2) 中度或严重呼吸功能衰竭病人（有可能使症状恶化） (3) 心功能障碍的病人（有可能使症状恶化） (4) 肝功能、肾功能障碍的病人（有可能影响药代动力学） (5) 老年人（参考“老年患者用药”） 2. 重要注意事项 (1) 用于神经症病人时，若病人病程长(３年以上)，病情严重或其它药物(苯二氮？类药物)无效的难治型焦虑患者，本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时，应及时与医师联系，不得随意长期应用。 (2) 本药用于伴有严重焦虑症状的病人，难以产生疗效时，应慎重观察症状。 (3)本药可引起嗜睡、眩晕等，故应嘱病人在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。 (4) 本药与苯二氮类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮类药物换为本药时，有可能出现苯二氮类药物的戒断现象，加重症状，故在需要停用苯二氮类药物时，须缓慢减量，充分观察。（参考“药物依赖性”） 3.其它注意事项 本药交给病人时，对PTP包装的药品，指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。（据报告，有人因误咽