人纤维蛋白原

盐酸司来吉兰片

本品主要成分：人纤维蛋白原。

本品主要成份为盐酸司来吉兰。 化学名称：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺盐酸盐。

成都蓉生药业有限责任公司

南京绿叶思科药业有限公司

国药准字S19993066

国药准字H20040632

本品适用于:

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

1.用法:使用前先将本品及灭菌注射用水预温至30～37℃，然后按瓶签标示量注入预温的灭菌注射用水，置30～37℃水浴中，轻轻摇动使制品全部溶解(切忌剧烈振摇以免蛋白变性)。用带有滤网装置的输液器进行静脉滴注。滴注速度一般以每分钟60滴左右为宜。 2.用量:应根据病情及临床检验结果决定，一般首次给1～2g，如需要可遵照医嘱继续给药。

口服。开始剂量为早晨5毫克(一片)。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴剂量应减低。或遵医嘱。

对本品过敏者禁用。

对盐酸司来吉兰片过敏者、严重的精神病、严重的痴呆、迟发性异动症、有消化性溃疡以及病史者禁用。与左旋多巴合用时，对甲状腺功能亢进、肾上腺髓质的肿瘤(嗜铬细胞瘤)、青光眼(闭角型青光眼)患者也应禁用。

儿童注意事项： 目前尚无儿童用药资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 在怀孕及哺乳期服用的安全性文献报导不足，所以不推荐在怀孕及哺乳期服用。

本品适用于:

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

尚未进行系统的临床不良反应观察，根据相关报道，少数患者会出现过敏反应和发热，严重反应者应采取应急处理措施。 本品含有不超过3%的盐酸精氨酸作为稳定剂，大剂量使用时可能存在代谢性酸中毒等风险。

盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物，为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂，在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后，其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合，自杀性抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型，人类脑中主要是MAO-B，而肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶酚胺类化合物和5-羟色胺氧化脱胺而降解。司来吉兰作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，通过抑制脑内MAO-B，阻断多巴胺的降解，相对增加多巴胺含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足。 通常认为司来吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生，但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多巴胺能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取，或通过其代谢产物(安非他敏和甲基苯丙胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取，增强递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-HT)的释放来加强多巴胺能神经的功能。 MAO对食物和药物中的多种外源性胺类物质也有降解作用，肠道和肝脏中的MAO(主要是MAO-B)对于防止外源性胺类物质吸收引发高血压危象(称为干酪反应)具有重要作用。如果发酵的干酪、红葡萄酒、鲱以及治疗咳嗽/感冒药等所含的胺类物质大量进入血液循环，被肾上腺素能神经元吸收后，置换囊胞储存位点中的去甲肾上腺素，后者释放入血，可引起血压升高等反应。司来吉兰对MAO-B活性中心的亲和力大于MAO-A，因此理论上讲，在临床推荐剂量下可选择性地抑制MAO-B而不会明显抑制肠道中的MAO-A。

1.本品专供静脉输注。 2.本品溶解后为澄清略带乳光的溶液，允许有少量絮状物或蛋白颗粒存在。为此用于输注的输血器应带有滤网装置。但如发现有大量或大块不溶物时，不可使用。 3.在寒冷季节溶解本品或制品刚从冷处取出温度较低的情况下，应特别注意先使制品和溶解液的温度升高到30-37℃，然后进行溶解。温度过低往往会造成溶解困难并导致蛋白变性。 4.本品一旦溶解应尽快使用。 5.在治疗消耗性凝血疾病时，需注意只有在肝素的保护及抗凝血酶Ⅲ水平正常的前提下，凝血因子替代疗法才有效。 6.应在有效期内使用。如配制时发现制剂瓶内已失去真空度，请勿使用。 7.使用本品期间，应严密监测患者凝血指标和纤维蛋白原水平，并根据结果调整本品用量。 8.由于体外活性检测方法的局限性，不同厂家生产的纤维蛋白原可能活性不完全相同，在相互替换时需要注意用量的调整。 9.本品按标示量复溶后，含有不超过3％的盐酸精氨酸作为稳定剂，大剂量使用时可能存在代谢性酸中毒的风险，建议在使用前及使用期间进行电解质监测，根据结果调整剂量或停止使用本品。已存在代谢紊乱的患者应慎用本品。

有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律异常，严重心绞痛或精神病患者服用咪多吡需特别注意。若服过大剂量（超过每天30毫克），会消失一些抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性，抑制单胺氧化酶A受体（MAO-A）开始显著增加。所以，同时服用大剂量咪多吡及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险，曾报告在咪多吡治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。运动员慎用。