氢溴酸伏硫西汀片

奥卡西平片

本品活性成分为氢溴酸伏硫西汀。本品含以下辅料：(片芯)甘露醇、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠(A型)、硬脂酸镁；(薄膜包衣)羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、氧化铁红(5mg)、氧化铁黄(10mg)。

本品主要成份及其化学名称为、奥卡西平，化学名称为10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮杂卓-5-羧胺。

H. Lundbeck A/S

北京四环制药有限公司

注册证号H20170383

国药准字H20153124

本品用于治疗成人抑郁症。

本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。

本品应口服给药，可以与食物同服或空腹服用。本品初始剂量和推荐剂量均为10mg，每日1次。根据患者个体反应进行调整，最低可降低至5mg，每日一次。抑郁症状缓解后，建议继续接受本品治疗至少6个月，以巩固抗抑郁疗效。停止治疗：接受本品治疗的患者停药时无需逐步减量。

本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单独治疗和联合用药中，本品应该从临床有效剂量开始用药，一天内分两次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其他抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。单药治疗用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)，分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间，绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400mg的剂量证明是有效的。联合治疗用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)，分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400mg的剂量。5岁和5岁以上的儿童在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为8-10mg/kg/天，分为两次给药。联合治疗中，平均大约30mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过10mg/kg/日，最大剂量为46mg/kg/日。肝功能损害患者中度以下患者不需要调整剂量。肾功能损害患者肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)在服用本品时应从初始剂量的一半(300mg／日)开始，并逐渐缓慢加量，达到所需临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。

本品最常见的不良反应是恶心。不良反应列表不良反应发生率表述为：十分常见(1/10)；常见(1/100至<1/10)；偶见(1/1,000至<1/100)；罕见(1/10,000至<1.000)；十分罕见(<1/10,000)；未知(现有数据无法预估)。根据临床试验信息和上市后的经验，列出此表。表格详见内部说明书。

1.已知对本品任何成份过敏的病人。 2.房室传导阻滞者。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期：关于本品用于孕妇的数据有限。动物研究显示本品具有生殖毒性(参见【药理毒理】)。孕产妇在妊娠晚期使用5-羟色胺类药物，新生儿可能发生以下症状：呼吸窘迫、发绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳定、喂食困难、呕吐、低血糖、张力亢进、张力减退、反射亢进、震颤、神经过敏、易激惹、倦怠、不停哭泣、嗜睡和睡眠困难。出现这些症状的原因可能是停药产生的效应或过高5羟色胺活性。大部分情况下，此类并发症会在产后立即出现或短时间内(<24小时)出现。流行病学数据显示妊娠期(尤其是妊娠晚期)使用SSRIs可能增加新生儿持续性肺动脉高压(PPHN)的风险。虽然尚无任何研究探讨过PPHN与本品之间的关联，然而考虑到相关作用机理(5-羟色胺浓度提高)，不能排除这一潜在风险。本品仅可用于对胎儿的预期获益超过潜在风险的妊娠期妇女。哺乳期：现有动物数据显示本品及其代谢产物可分泌入乳汁。因此预期本品可分泌入人体乳汁。不排除母乳喂养对婴儿带来的风险。因此必须权衡哺乳对孩子的益处及药物治疗对母亲的益处，从而决定是否停止哺乳或停止/放弃本品治疗。生育力：在雄性和雌性大鼠中开展的生育力研究显示，本品对生育力

本品用于治疗成人抑郁症。

本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。

在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSⅢ分类估计的不良反应发生频率：很常见≥10%;常见1%~10%;少见0.1%~1%;罕见0.01%~0.1%;非常罕见。

儿童：尚未确定相关安全性和有效性，因此不建议将本品用于18岁以下抑郁症患者的治疗(参见

对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%，参见[不良反应]。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品，参见[不良反应]。可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗(例如，减少液体的摄入)，血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意:有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人;有低钠血症的病人;同时使用能降低血钠水平的药物(例如，利尿剂，去氨加压素)或者是使用非甾体抗炎药(例如，吲哚美辛)治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后，在治疗的前三个月中，每隔一个月，或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人(例如房室传导阻滞，心律失常)，应该小心地监测。有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑肝功能有损害，应进行检查，考虑终止本品的治疗。和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药，例如，由于严重的不良反应，应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低，参见[药物相互作用]。应告知育龄期的女性，本品和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失(见【药物相互作用】)。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。对驾驶和操纵机器能力的影响。本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。