盐酸利多卡因注射液

盐酸度洛西汀肠溶胶囊

盐酸利多卡因

主要组成成分盐酸度洛西汀。 化学名称：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺盐酸盐 化学结构式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

广东新峰药业股份有限公司

LILLY DEL CARIBE,INC.

国药准字H44022303

注册证号H20150287

本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

用于治疗抑郁症。用于治疗广泛性焦虑障碍。

1.麻醉用 (1)成人常用量: ①表面麻醉:2％-4％溶液一次不超过100mg.注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。 ②骶管阻滞用于分娩镇痛:用1.0％溶液,以200mg为限。 ③硬脊膜外阻滞:胸腰段用1.5％-2.0％溶液,250-300mg。 ④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25％-0.5％溶液,５0-300mg。 ⑤外周神经阻滞:臂丛(单侧)用1.5％溶液,250-300mg;牙科用2％溶液,20-100mg;肋间神经(每支)用1％溶液30mg,300mg为限;宫颈旁浸润用0.5％-1.0％溶液,左右侧各100mg;椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0％溶液,30-50mg,300mg为限;阴部神经用0.5％-1.0％溶液,左右侧各100mg。 ⑥交感神经节阻滞:颈星状神经用1.0％溶液,50mg;腰麻用1.0％溶液,50-100mg。⑦一次限量,不加肾上腺素为200mg(4mg/kg),加肾上腺素为300-350mg(6mg/kg);静注区域阻滞,极量4mg/kg;治疗用静注,第一次初量1-2mg/kg,极量4mg/kg,成人静滴每分钟以1mg为限;反复多次给药,间隔时间不得短于45-60分钟。 (2)小儿常用量随个体而异,一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg,常用0.25％-0.5％溶液,特殊情况才用1.0％溶液。 2.抗心律失常: (1)常用量 ①静脉注射1-1.5mg/kg体重(一般用50-100mg)作首次负荷量静注2-3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。 ②静脉滴注一般以5％葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持,或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量,以每分钟0.5-1mg静滴。即可用本品0.1％溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。 (2)极量静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg).最大维持量为每分钟4mg。

和

(1)对局部麻醉药过敏者禁用； (2)阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

表见说明书 注解： 此数据来源于2011年10月19日前安慰剂对照的数据库，包括已批准的适应症及其它条件下已完成的临床研究。 包括应激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨关节炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部压痛、腹部不适、胃肠道疼痛。 包括腹泻出血、下胃肠道出血、呕血、便血、肛门出血、黑粪症、直肠出血、溃疡出血。 包括无力。 在年长患者中跌倒更加普遍（≥65岁） 包括收缩压升高、舒张压升高、收缩期高血压、舒张期高血压、高血压危象、原发性高血压和高血压。 丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、肝酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、肝功能测试异常、γ-氨基丁酸氨基转移酶升高、血碱性磷酸酶升高、血胆红素升高、肝酶异常。 包括厌食症。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、颈痛。 睡眠过度、镇静。 包含感觉减退，面部感觉减退，生殖器感觉迟钝和口腔感觉异常。 中段失眠、终期失眠症和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 紧张不安感、坐立不安、紧张、精神运动过度。 意识模糊状态。 梦魇。 射精失败。 包括热潮红。 一般不良反应头晕、恶心、头疼，也见于度洛西汀停药后，发生率≥5%。在安慰剂对照的临床试验

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠： 　　妊娠分类C－在动物生殖研究中，发现度洛西汀对胚胎/胎儿和出生后的发育有不良影响。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官发生期口服度洛西汀，剂量达45mg/kg/日时（大鼠剂量为7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量120mg/日；家兔的剂量为15倍于[MRHD]，7倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量120mg/日），未发现有致畸作用。这个剂量时，胎儿体重降低。无效应剂量为10mg/kg/日（在大鼠为2倍于[MRHD]，约1倍于按照体

本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

用于治疗抑郁症。用于治疗广泛性焦虑障碍。

(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 (2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降

药理作用 　　度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿 片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遗传毒性： 　　度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天（根据mg/m2推算，相对于人最大推荐剂量60 mg/天[MRHD]的7倍），未见对交配或生育力的影响。 　　大鼠和家兔致畸敏感期经口给予度洛西汀达45mg/kg/天（根据mg/m2推算，大鼠和家兔分别相当于MRHD的7倍和15倍），可见胎仔

(1)防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。 (2)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

，终止度洛西汀治疗风险的描述）。    使用抗抑郁药物治疗的抑郁症和其它适应症的患者，包括精神病性和非精神病性障碍，患者的家人和照料者应该警惕，需要对患者出现的激越、易怒、行为异常改变、出现自杀行为以及上面提及的其他症状进行监测，一旦出现这些症状立即向卫生保健机构提供信息，这些监测也应包括家人或照料者的每日观察。度洛西汀肠溶胶囊开处方时应予以治疗剂量的最小量，以减少过量的风险。    筛查双相障碍患者：抑郁发作可能是双相障碍的早期表现。通常认为（虽然未经对照研究证实），单用抗抑郁药物治疗抑郁发作可能会增加双相障碍患者的混合/躁狂发作。虽然无法预测会出现以上提及的哪一项症状，但是，在抗抑郁药物治疗前，应对抑郁患者进行适当地筛查，确定是否患有双相障碍的风险。筛查方法包括详细地询问精神病病史，有无自杀行为、双相障碍和抑郁的家族史。应注意度洛西汀尚未批准用于治疗双相抑郁。 肝脏毒性     有报道度洛西汀治疗患者中出现肝功能衰竭，有时是致命性的。这些病例表现为伴有腹痛、肝肿大、伴有或无黄疸的氨基转移酶升高超过正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出现黄疸或其它有临床显著意义的肝功能障碍