盐酸利多卡因注射液

利培酮片

盐酸利多卡因

本品主要成份为利培酮。

广东新峰药业股份有限公司

江苏恩华药业股份有限公司

国药准字H44022303

国药准字H20050160

本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

1.麻醉用 (1)成人常用量: ①表面麻醉:2％-4％溶液一次不超过100mg.注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。 ②骶管阻滞用于分娩镇痛:用1.0％溶液,以200mg为限。 ③硬脊膜外阻滞:胸腰段用1.5％-2.0％溶液,250-300mg。 ④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25％-0.5％溶液,５0-300mg。 ⑤外周神经阻滞:臂丛(单侧)用1.5％溶液,250-300mg;牙科用2％溶液,20-100mg;肋间神经(每支)用1％溶液30mg,300mg为限;宫颈旁浸润用0.5％-1.0％溶液,左右侧各100mg;椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0％溶液,30-50mg,300mg为限;阴部神经用0.5％-1.0％溶液,左右侧各100mg。 ⑥交感神经节阻滞:颈星状神经用1.0％溶液,50mg;腰麻用1.0％溶液,50-100mg。⑦一次限量,不加肾上腺素为200mg(4mg/kg),加肾上腺素为300-350mg(6mg/kg);静注区域阻滞,极量4mg/kg;治疗用静注,第一次初量1-2mg/kg,极量4mg/kg,成人静滴每分钟以1mg为限;反复多次给药,间隔时间不得短于45-60分钟。 (2)小儿常用量随个体而异,一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg,常用0.25％-0.5％溶液,特殊情况才用1.0％溶液。 2.抗心律失常: (1)常用量 ①静脉注射1-1.5mg/kg体重(一般用50-100mg)作首次负荷量静注2-3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。 ②静脉滴注一般以5％葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持,或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量,以每分钟0.5-1mg静滴。即可用本品0.1％溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。 (2)极量静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg).最大维持量为每分钟4mg。

）  2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位...

(1)对局部麻醉药过敏者禁用； (2)阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。 2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。 5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。 7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。 9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。 2.本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚，动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。 儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 老年用药：建议起始剂量为每日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 (2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降

1.药理作用 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames逆向突变试验，小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.1－3倍）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药物处理的I段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为0.31-5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.6－

(1)防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。 (2)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量。（见