注射用头孢唑肟钠

H奥美沙坦酯氨氯地平片

本品主要成分为头孢唑肟钠。

本品为复方制剂，活性成分为奥美沙坦酯20mg和苯磺酸氨氯地平5mg(以氨氯地平计)。 (1)奥美沙坦酯 化学名称：2,3-二羟基-2-丁烯基4-(1-羟基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3-碳酸 分子式：C29H30N6O6 分子量：558.59 (2)苯磺酸氨氯地平 化学名称：(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸-5-甲酯，3-乙酯苯磺酸盐 分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S 分子量：567.05

国药集团致君(深圳)制药有限公司

第一三共制药(上海)有限公司

国药准字H20059271

国药准字H20180009

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

高血压、心力衰竭、心肌梗死后、心绞痛、心律失常、糖尿病肾病。

1.成人常用量：一次1～2g，每8～12小时1次；严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次。2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：按体重一次50mg/kg，每6～8小时1次。3.肾功能损害者：肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者(内生肌酐清除率Clcr为50～79ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每8小时1次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小时1次；肾功能中度损害的患者(Clcr为5～49ml/分钟)常用剂量为一次0.25～0.5g，每12小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每12小时1次；肾功能重度损害需透析的患者(Clcr为0～4ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每48小时1次或一次0.25g，每24小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每48小时1次或一次0.5g，每24小时1次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。本品可用注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分钟～2小时。

对本品及其他头孢菌素过敏者禁用。

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

高血压、心力衰竭、心肌梗死后、心绞痛、心律失常、糖尿病肾病。

1.皮疹、瘙痒和药物热等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 2.碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等。 3.贫血(包括溶血性贫血)、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 4.偶见头痛、麻木、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克。 5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 6.注射部位烧灼感、蜂窝织炎、静脉炎(静脉注射者)、疼痛、硬化和感觉异常等。

1.拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%～10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用本品。如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。 2.对诊断的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性。用Bendict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 3.几乎所有的抗生素都可引起假膜性肠炎，包括头孢唑肟。如在应用过程中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。 4.有胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者应慎用，因为有出现维生素K缺乏症的情况。 5.虽然本品未显示出对肾功能的影响，应用本品时仍应注意肾功能，特别是在那些接受大剂量治疗的重症病人中。 6.与其他抗生素相仿，过长时间应用本品可能导致不敏感微生物的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需采取相应措施。 7.一次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。 8.本品溶解后在室温下放置不宜超过7小时，冰箱中放置不宜超过48小时。

1.胎儿毒性妊娠妇女使用本品会对胎儿造成伤害。在妊娠的中、晚期，使用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可降低胎儿肾功能，增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率。由此产生的羊水过少可以与胎儿肺发育不全与骨骼变形相关。潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全、无尿症、低血压、肾衰竭和死亡。一旦发现妊娠，应尽快停止使用本品。(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。2.血容量不足或者低钠患者的低血压首次服用奥美沙坦酯后可能出现症状性低血压。肾素-血管紧张素系统受激的患者，如血容量不足和/或低钠患者(例如，使用高剂量利尿剂治疗、膳食性盐摄入限制、腹泻或呕吐的患者)，特别容易发生上述反应。因此必须在周密的医疗监护下开始使用本品治疗。如果发生低血压，患者应仰卧，必要时静脉滴注生理盐水。一过性的低血压反应并非进一步治疗的禁忌，一旦血压稳定，可继续用本品治疗。3.血管扩张因本品组份氨氯地平扩张血管的作用是逐渐产生的，罕有口服氨氯地平后发生急性低血压的报道。尽管如此，和其它任何外周血管扩张剂类似，应用奥美沙坦酯氨氯地平时应谨慎，尤其是在严重主动脉瓣或二尖瓣狭窄，梗阻性肥厚型心肌病的患者。4.严重冠状动脉阻塞性疾病的患者患者，特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙离子拮抗剂治疗或增加剂量时，可能出现心绞痛或急性心肌梗死发生频率增加、持续时间延长、程度加重。其作用机制尚不明确。5.充血性心衰患者心衰患者治疗时应慎重。在一项氨氯地平治疗重度心衰(NYHAIII级和IV级)患者的长期、安慰剂对照试验中，氨氯地平治疗组报告的肺水肿发生率高于安慰剂组。充血性心力衰竭患者应慎用钙通道抑制剂，包括氨氯地平，因为可能会增加未来发生心血管事件或死亡的风险。6.肾功能损伤患者尚无本品用于肾功能不全患者的资料。尚无本品用于近期肾移植的患者或终末期肾功能损伤(即，肌酐清除率<12mL/min)患者的经验。轻度到中度肾功能损伤(肌酐清除率20-60mL/min)的患者，奥美沙坦酯的最大推荐用药剂量是20mg，每日1次，因为该患者人群中使用更大剂量治疗的经验有限。重度肾功能损伤(肌酐清除率<20mL/min)的患者，不宜使用本品。肾功能损伤患者，建议治疗时监测血钾和肌酐水平。由于对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抑制作用，预期敏感性患者服用奥美沙坦酯治疗后，肾功能可能发生变化。在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重的充血性心力衰竭患者)中使用ACE抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂，可能出现少尿和/或进行性氮质血症、急性肾功能衰竭和/或死亡(罕见)。由于本品含有奥美沙坦酯，在此类患者中使用本品预期也可能出现类似的结果。有报道称：ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮(BUN)升高。目前还没有在此类患者中长期使用奥美沙坦酯的经验，但可以预计奥美沙坦酯与本品可能导致类似的结果。肾功能损伤对氨氯地平药代动力学不产生显著影响。因此，肾衰患者可以接受常规起始剂量。7.肝功能损伤患者尚无本品用于肝功能不全患者的资料，但是氨氯地平和奥美沙坦酯在肝功能不全患者体内的暴露量均有上升。其中，氨氯地平主要通过肝脏广泛代谢，其在重度肝功能不全患者中的血浆消除半衰期(t1/2)为56小时。对于中度肝功能损伤的患者，奥美沙坦酯的剂量不能超过20mg。因此，轻度到中度肝功能损伤的患者应慎用本品，重度肝功能损伤的患者应禁用本品。肝功能损伤患者的氨氯地平清除率下降。肝功能损伤的患者应以2.5mg的剂量开始单药服用或添加服用氨氯地平。本品的最低剂量为奥美沙坦酯20mg/氨氯地平5mg；因此，对肝功能受损的患者应慎用本品。8.口炎性腹泻样肠病在服用奥美沙坦数月至数年的患者中，报道有严重的慢性腹泻，并伴随明显的体重减轻，可能是局部迟发型超敏反应所致。患者的肠活检常显示有绒毛萎缩。如果患者在服用奥美沙坦期间出现上述状况，应排除其他病因。在未发现其他病因的情况下，考虑停止服用本品。如果腹泻在停药一周内未好转，需进一步就医（如胃肠病学家）检查。9.肾动脉狭窄患者双侧肾动脉狭窄的患者或者单侧存在肾脏动脉狭窄的患者，用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品治疗时，发生重度低血压和肾功能不全的风险升高。10.高钾血症和其他血管紧张素II受体拮抗剂和ACE抑制剂一样，治疗期间可能会发生高钾血症，特别是在患者伴有肾功能损伤和/或心衰的情况下。有发生高血钾风险的患者，建议密切监测血钾水平。同时进行补钾治疗、合用保钾利尿剂、使用含钾的补液盐或其他可能增加血钾水平的药品（肝素等）时，要特别慎重，应当密切监测血钾水平。11.对驾驶和机械操作能力的影响本品对驾驶和操作机器能力产生微弱影响或中等影响。接受抗高血压药治疗患者偶尔发生头晕、头痛、恶心或疲乏，可能会损害反应能力。建议治疗需谨慎，尤其是治疗初期。12.其它和所有抗高血压药物一样，缺血性心脏病或缺血性脑血管病患者血压过分降低，可导致心肌梗死或脑卒中。