注射用头孢唑肟钠

度拉糖肽注射液

本品主要成分为头孢唑肟钠。

本品活性成份为：度拉糖肽（通过DNA重组技术，利用CHO细胞生产）。 分子量： 59,671Da（非糖基化） 62,561Da（糖基化主要形式） 辅料：柠檬酸三钠二水合物，无水柠檬酸，甘露醇，聚山梨酯80，注射用水。

国药集团致君(深圳)制药有限公司

VetterPharma-FertigungGmbH&Co.KG

国药准字H20059271

S20190022

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

2型糖尿病、改善体重、降低心血管风险

1.成人常用量：一次1～2g，每8～12小时1次；严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次。2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：按体重一次50mg/kg，每6～8小时1次。3.肾功能损害者：肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者(内生肌酐清除率Clcr为50～79ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每8小时1次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小时1次；肾功能中度损害的患者(Clcr为5～49ml/分钟)常用剂量为一次0.25～0.5g，每12小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每12小时1次；肾功能重度损害需透析的患者(Clcr为0～4ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每48小时1次或一次0.25g，每24小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每48小时1次或一次0.5g，每24小时1次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。本品可用注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分钟～2小时。

对本品及其他头孢菌素过敏者禁用。

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

2型糖尿病、改善体重、降低心血管风险

1.皮疹、瘙痒和药物热等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 2.碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等。 3.贫血(包括溶血性贫血)、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 4.偶见头痛、麻木、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克。 5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 6.注射部位烧灼感、蜂窝织炎、静脉炎(静脉注射者)、疼痛、硬化和感觉异常等。

1.拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%～10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用本品。如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。 2.对诊断的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性。用Bendict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 3.几乎所有的抗生素都可引起假膜性肠炎，包括头孢唑肟。如在应用过程中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。 4.有胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者应慎用，因为有出现维生素K缺乏症的情况。 5.虽然本品未显示出对肾功能的影响，应用本品时仍应注意肾功能，特别是在那些接受大剂量治疗的重症病人中。 6.与其他抗生素相仿，过长时间应用本品可能导致不敏感微生物的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需采取相应措施。 7.一次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。 8.本品溶解后在室温下放置不宜超过7小时，冰箱中放置不宜超过48小时。

度拉糖肽不得用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。严重胃肠道疾病GLP-1受体激动剂的使用可能与胃肠道不良反应相关。治疗肾功能损害患者时应予以考虑，因为恶心、呕吐和/或腹泻等不良反应可能会引起脱水，而导致肾功能的恶化。尚未在重度胃肠道疾病患者中研究度拉糖肽，包括重度胃轻瘫，因此不推荐度拉糖肽用于此类人群。甲状腺C细胞肿瘤的风险胰高血糖素样肽（GLP-1）受体激动剂类药物曾在临床相关暴露量下引起小鼠和大鼠的甲状腺C细胞腺瘤和腺癌。雄性和雌性大鼠终身暴露后，度拉糖肽导致甲状腺C细胞肿瘤（腺瘤和腺癌）的发生率呈剂量相关和治疗持续时间依赖性增加(参见【药理毒理】）。度拉糖肽与人类甲状腺C细胞肿瘤的相关性尚未确定。目前尚不清楚本品是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC）。接受度拉糖肽治疗的一名患者报告了1例MTC。该患者的治疗前降钙素水平约为正常上限（ULN）的8倍。上市后报告显示，接受利拉鲁肽（另一种GLP-1受体激动剂）治疗的患者中发生MTC病例。这些报告中的数据不足以建立或排除人类MTC和GLP-1受体激动剂使用之间的因果关系。本品禁用于有MTC个人既往病史或家族病史的患者或者患有MEN2的患者。告知患者关于使用本品可能引起MTC的潜在风险以及甲状腺肿瘤的症状（如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续性声音嘶哑）。对于使用本品治疗的患者，为早期发现MTC而常规进行血清降钙素监测或甲状腺超声监测的价值尚不明确。此类监测可能增加不必要的程序风险，因为血清降钙素的检测特异性低，并且甲状腺疾病的背景发病率高。血清降钙素值显著提高可能提示MTC，MTC患者的降钙素值通常>50ng/L。如果测定血清降钙素，发现升高，患者应进行进一步的评价。体格检查或颈部影像学检查时发现甲状腺结节的患者也应进行进一步的评价。急性胰腺炎GLP-1受体激动剂的使用与发生急性胰腺炎的风险相关。在临床试验中，曾报告急性胰腺炎与度拉糖肽相关（参见【不良反应】）。应告知并观察患者急性胰腺炎的特征性症状包括持续性剧烈腹痛。若怀疑发生了胰腺炎，应停用度拉糖肽。若确诊胰腺炎，不应再次使用度拉糖肽。若不存在急性胰腺炎的其他体征和症状，仅胰酶升高不能提示急性胰腺炎（参见【不良反应】）。低血糖度拉糖肽与磺脲类药物联用可能增加低血糖的风险。可通过减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险（参见【用法用量】和【不良反应】）。过敏反应已有接受度拉糖肽治疗的患者发生严重过敏反应（包括速发过敏反应和血管性水肿)的上市后报告（参见【不良反应】）。如果发生过敏反应，停用度拉糖肽治疗；立即给予标准治疗，并进行监测，直至体征和症状消退。既往曾对度拉糖肽发生过敏反应的患者不应使用本品（参见【禁忌】）。其他GLP-1受体激动剂有引起速发过敏反应和血管性水肿的报告。既往曾对另一种GLP-1受体激动剂有血管性水肿或速发过敏反应史的患者应慎用本品，因为尚不明确此类患者接受度拉糖肽治疗后是否更容易发生速发过敏反应。急性肾损伤接受GLP-1受体激动剂包括度拉糖肽在内治疗的患者中，已有急性肾损伤和慢性肾病加重的上市后报告，有时可能需要透析。这些事件中有些不清楚患者的基础肾病，大部分患者有过恶心、呕吐、腹泻或脱水的经历。因为这些反应可以使肾功能恶化，所以肾损伤患者在起始度拉糖肽治疗或递增剂量时应谨慎。报告严重胃肠道反应的肾损伤患者应监测肾功能（参见【用法用量】）。其他在充血性心力衰竭患者中的治疗经验有限。每1.5mg本品中，钠含量小于1mmol（23mg），基本为“不含钠”。对驾驶和操作机器能力的影响度拉糖肽对驾驶和机械操作能力无影响或影响可忽略不计。当度拉糖肽与磺脲类药物联用时，应该告知患者在驾驶和操作机械时避免低血糖发生。处置和处理的注意事项应按照当地要求处置任何未使用的药品或废弃材料。使用说明预填充注射笔仅供单次使用。必须认真遵守包装说明书内的注射笔使用说明。若出现颗粒，或溶液出现浑浊和/或变色，不得使用度拉糖肽。不得使用已冻结的度拉糖肽。