注射用头孢唑肟钠

依托考昔片

本品主要成分为头孢唑肟钠。

主要成份为依托考昔。化学名称: 5-氨-6-甲基-3-【4-(甲磺酰基)苯基】-2,3'-联吡啶分子式: G18H15CIN2O2S分子量: 358.84

国药集团致君(深圳)制药有限公司

成都苑东生物制药股份有限公司

国药准字H20059271

国药准字H20193302

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

1.治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征。2.治疗急性痛风性关节炎。3.治疗原发性痛经。处方选择性环氧化酶-2抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估(参见【注意事项】)。

1.成人常用量：一次1～2g，每8～12小时1次；严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次。2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：按体重一次50mg/kg，每6～8小时1次。3.肾功能损害者：肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者(内生肌酐清除率Clcr为50～79ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每8小时1次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小时1次；肾功能中度损害的患者(Clcr为5～49ml/分钟)常用剂量为一次0.25～0.5g，每12小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每12小时1次；肾功能重度损害需透析的患者(Clcr为0～4ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每48小时1次或一次0.25g，每24小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每48小时1次或一次0.5g，每24小时1次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。本品可用注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分钟～2小时。

给药。 本品用于口服，可与食物同服或单独服用。本品应予每日最低剂量，并尽量最短期 给药。 关节炎 骨关节炎 推荐剂量为30mg每日一次。 对于症状不能充分缓解的病人，可以增加至6Omg每日一次。在使用本品60m每日一次，4周以后疗效仍不明显时，其他治疗手段应该被考虑。 急性痛风性关节炎 推荐剂量为120mg,每日一次。 本品120mg只适 用于症状急性发作期，最长使用8天。 原发性痛经 推荐剂量为120mg,每日一次，最长使用8天。 使用剂量大于推荐剂量时，尚未被证实有更好的疗效或目前尚未进行研究。因此， 治疗骨关节炎最大推荐剂量为每天不超过60mg。 治疗急性痛风性关节炎最大推荐剂量为每天不超过120mg。 治疗原发性痛经最大推荐剂量为每天不超过120mg。 因为选择性环氧化酶2抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解 情况和患者对治疗的反应。(见注意 事项) 老年人、性别、种族 老年人、不同性别和种族的人群均不需调整剂量。 肝功能不全 轻度肝功能不全患者(Child -Pugh评分5-6)，本品使

对本品及其他头孢菌素过敏者禁用。

据国外研究报道: 骨关节炎 在10项至少为期6周的111期安慰剂对照临床试验中，1572例骨 关节炎患者接受依托考昔30mg或60mg治疗; 563例患者接受依托考昔治疗达1年。在10项在骨关节炎患者中进行的为期6~12周安慰剂对照试验中，至少有2%的接受依托考昔推荐剂量(30mg和60mg)治疗的患者所发生的不良事件列于下表。列表时不考虑这些事件与药物的因果关系。因为这10项的治疗周期并不相同，并且试验中的患者暴露于药物的时间也不相同，所以这些百分比并不表示累积的发生率。 表1骨关节炎临床试验中2 0%的接受依托考昔治疗患者所发生的临床不良事件--见内部说明书。 在骨关节炎患者中进行的为期6~ 12周临床试验中，依托考昔剂量大于60mg/天(90mg和120mg/天)的安全性是相似的:但是，消化不良和恶心的发生率较高。 下面列出的是在骨关节炎患者中，采用推荐剂量(30mg和60mg) ，进行的为期6~12周临床试验中的其他不良事件。这些不良事件不考虑与药物的因果关系，依托考昔组的发生率介于0.1%~2 0%之间，并且发生率至少超过安慰剂组01%。 感染和侵染:单纯疱疹、感染、咽炎、鼻

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样，可引起动脉导管提前闭合，应避免在妊娠晚期应用本品。大鼠的生殖 研究表明，用本品剂量高达15mg/kg/天【相当于人体剂量(90mg) 的1. 5倍】时，未发现发育异常。在用依托考昔治疗免的实验研究中，应用剂量约相当于人体剂量(90mg) 的2倍时，观察到的心血管畸形和着床后流产发生率的增加，但发生率低。而在剂量约相当于或低于每日人体剂量(90mg) 时未发现发育异常。但是动物生殖研究并不总能预见人类的反应。目前尚未对妊娠妇女进行适当的、严格对照的研究。因此在妊娠的前6个月，只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时，才能应用本哺乳期妇女本品可随哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌。由于很多药物可经人类乳汁分泌，而且抑制前列素合成的药物对哺乳期的婴儿可能有不良影响，应当谨慎考虑药物对母亲的重要性，以决定是终止哺乳还是停用本品。儿童用药：本品尚未确立在儿童患者 中的安全性和疗效。老年用药：老年人(65岁及以上)的药代动力学特性与年轻人类似。临床研究显示，老年患者比年轻患者有更高的不良事件发生率:依托考昔组和

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

1.治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征。2.治疗急性痛风性关节炎。3.治疗原发性痛经。处方选择性环氧化酶-2抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估(参见【注意事项】)。

1.皮疹、瘙痒和药物热等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 2.碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等。 3.贫血(包括溶血性贫血)、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 4.偶见头痛、麻木、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克。 5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 6.注射部位烧灼感、蜂窝织炎、静脉炎(静脉注射者)、疼痛、硬化和感觉异常等。

1.拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%～10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用本品。如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。 2.对诊断的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性。用Bendict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 3.几乎所有的抗生素都可引起假膜性肠炎，包括头孢唑肟。如在应用过程中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。 4.有胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者应慎用，因为有出现维生素K缺乏症的情况。 5.虽然本品未显示出对肾功能的影响，应用本品时仍应注意肾功能，特别是在那些接受大剂量治疗的重症病人中。 6.与其他抗生素相仿，过长时间应用本品可能导致不敏感微生物的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需采取相应措施。 7.一次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。 8.本品溶解后在室温下放置不宜超过7小时，冰箱中放置不宜超过48小时。

据国外研究报道，临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药(萘普生)，选择性环氧化酶-2抑制剂发生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中风)的危险性增加。因为选择性环氧化酶2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。对于有明显的心血管事件危险因素(如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟)或末梢动脉病的患者，在接受本品治疗前应经过谨慎评估。即使既往没有心血管症状， 医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。因为选择性环氧化酶2抑制剂对血小板不具有作用，因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病。本品是此类药物中的一种，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治疗。 避免 与其它任何非甾体抗炎药或者阿司匹林合并用药。当依托考昔、其他选择性环氧化酶-2抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林(即使是低剂量)合用时，发生胃肠道不良