注射用头孢唑肟钠

盐酸安非他酮缓释片

本品主要成分为头孢唑肟钠。

盐酸安非他酮

国药集团致君(深圳)制药有限公司

万特制药(海南)有限公司

国药准字H20059271

国药准字H20055847

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

用于辅助戒烟。

1.成人常用量：一次1～2g，每8～12小时1次；严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次。2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：按体重一次50mg/kg，每6～8小时1次。3.肾功能损害者：肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者(内生肌酐清除率Clcr为50～79ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每8小时1次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小时1次；肾功能中度损害的患者(Clcr为5～49ml/分钟)常用剂量为一次0.25～0.5g，每12小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每12小时1次；肾功能重度损害需透析的患者(Clcr为0～4ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每48小时1次或一次0.25g，每24小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每48小时1次或一次0.5g，每24小时1次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。本品可用注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分钟～2小时。

口服。用药开始第1~3天为一次150mg（一片），每日1次，连续使用3天，随后第...

对本品及其他头孢菌素过敏者禁用。

据国外临床研究结果表明，安非他酮的不良反应情况如下：常见口干、失眠、头晕、头痛、发热、恶心/呕吐、水肿、皮疹、尿频等（发生率大于1%）。偶见肝功能异常、胃炎、偏头痛、心动过速、妄想、幻觉、食欲和体重的改变等（发生率1%～0.1%）。罕见贫血、共济失调等（发生率在0.1%以下）。在临床研究中治疗组比安慰剂组高5%的不良反应发生，情况如表1: 其它在临床研究中观察到的，与安非他酮的相关程度不清的不良事件还有： 　　全身：常见为衰弱、发热、头痛；偶见背痛、寒战、腹股沟疝、疼痛、光敏感；罕见为乏力不适。同时也观察到关节痛、肌痛、发热伴皮疹以及其他迟发性过敏反应。这些症状可能与血清疾病表现相似。 　　心血管系统：偶见面部潮红、偏头痛、体位性低血压、中风、心动过速、血管舒张，罕见昏厥，还可观察到心血管功能紊乱、完全性房—室传导阻滞、期前收缩、低血压、高血压、心肌梗塞、静脉炎和肺栓塞。 　　消化系统：常见消化不良、胃胀气和呕吐；偶见肝功能异常、夜间磨牙、吞咽困难、胃返流、齿龈炎、舌炎、黄疸和口腔炎；罕见舌浮肿。也可观察到结肠炎、食道炎、胃肠道出血、牙龈出血、肝炎、流涎症、肠穿孔、肝功能损害、胰腺炎、

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无妊娠妇女应用的充分的对照研究资料来证明本品的安全性，因此，孕妇不宜使用，如必须使用时，应充分权衡利弊。安非他酮及其代谢物可以通过乳汁分泌，考虑到本品对婴儿的潜在影响，在哺乳期妇女不宜使用，如必须使用时，应当充分评估本品对母亲的必要性，以确定是否停止哺乳使用该药物。 儿童用药：本品的临床研究不包括18岁以下的人群。因此，该药对儿童吸烟人群的有效性和安全性尚未明确。 老年用药：安非他酮缓释片临床研究（抗抑郁以及戒烟研究）中大约有6000名患者的年龄在65岁以上，其中47位在75岁

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

用于辅助戒烟。

1.皮疹、瘙痒和药物热等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 2.碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等。 3.贫血(包括溶血性贫血)、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 4.偶见头痛、麻木、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克。 5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 6.注射部位烧灼感、蜂窝织炎、静脉炎(静脉注射者)、疼痛、硬化和感觉异常等。

药理作用 　　安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用，对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制尚不明确，可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关。 　　毒理研究 　　遗传毒性：安非他酮Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果（突变率为对照组的2-3倍）。在3个体内大鼠骨髓细胞遗传学试验中，有1个试验出现染色体畸变率增加。 　　生殖毒性：大鼠经口给予安非他酮高达300mg/kg，未见对生育力的损伤。妊娠大鼠和家兔给予安非他酮剂量分别高达450mg/kg和150mg/kg（按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的7～11倍和7倍），未见与药物相关的胎仔毒性。 　　致癌作用：长期给药研究中大鼠和小鼠灌胃给予安非他酮剂量高达300 和150mg/kg（按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的7倍和2倍），连续104周和96周，其中剂量为100～300 mg/kg时可引起大鼠肝脏结节性增生，该增生是否为肿瘤前病变（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未见相似的病变。两试验中均未见肝脏和其他器官恶性肿瘤发生率增加。

1.拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%～10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用本品。如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。 2.对诊断的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性。用Bendict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 3.几乎所有的抗生素都可引起假膜性肠炎，包括头孢唑肟。如在应用过程中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。 4.有胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者应慎用，因为有出现维生素K缺乏症的情况。 5.虽然本品未显示出对肾功能的影响，应用本品时仍应注意肾功能，特别是在那些接受大剂量治疗的重症病人中。 6.与其他抗生素相仿，过长时间应用本品可能导致不敏感微生物的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需采取相应措施。 7.一次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。 8.本品溶解后在室温下放置不宜超过7小时，冰箱中放置不宜超过48小时。

1、本品不可与其它含有盐酸安非他酮的药物联合使用。 2、盐酸安非他酮有致癫痫，致癌的可能，因此每日用药量不得超过300mg。许多因素可导致癫痫发作的可能性增加，比如：个体差异，临床用药情况以及药物相互作用情况等，所以本品使用应个体化。 3、目前本品尚无在心脏病患者中用药的安全性资料，因此，心脏疾病患者慎用。 4、肝脏损害的患者慎用。在必须使用时，轻中度肝硬化患者应减少用药次数，重度肝硬化患者隔日总药量不应超过150mg。 5、肾功能障碍患者慎用。必须使用时应减少用药次数。 6、本品有导致过敏反应的可能性，因此曾有过敏史或出现过过敏反应（如皮疹、瘙痒、荨麻疹、胸闷、水肿、呼吸急促），以及过敏体质者慎用。 7、本品可能导致失眠，因此应避免在睡觉前服用。 8、在服药过程中出现精神症状，如幻觉、错觉、注意力不能集中、偏执等，应减量或停药。