易集康 (赖诺普利胶囊)

培哚普利叔丁胺片

本品主要成份为赖诺普利，化学名称为N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-赖氨酰}-L-脯氨酸，分子式为C21H31N3O5，分子量为405.49。

本品主要成份为培哚普利叔丁胺盐。

丽珠集团丽珠制药厂

上药东英（江苏）药业有限公司

国药准字H20064280

国药准字H20093504

本品适用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，可单独使用或与其它类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用易集康。

高血压与充血性心力衰竭。

易集康吸收不受食物影响，可在饭前、饭中或饭后服用，一日1次。1.原发性高血压：对原发性高血压患者，通常建议起始剂量应为2.5-5mg。有效维持剂量为每日10-20mg（1-2粒）。剂量应按血压的变化来调整。每日最高剂量为40mg（4粒）。肾损伤的患者、不能中断利尿剂治疗的患者、因种种原因血容量减少和／或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者，应服用较低的起始剂量。使用利尿剂治疗的患者开始使用易集康治疗时可能会产生症状性低血压，同时使用利尿剂的患者更有可能出现症状性低血压，由于这些患者血容量减少并且/或钠流失，所以应慎重合并用药，在开始使用易集康治疗前2-3天应停用利尿剂，对利尿剂不能停用的患者，易集康应从5mg开始，以后的剂量调整应根据血压来进行。如有需要，利尿剂可以重新使用。2.肾血管性高血压：对某些肾血管性高血压患者，特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者，在首次服用易集康可能会产生很大的反应。所以建议2.5mg或5mg的较低的起始剂量，然后再根据血压来调节剂量。

培哚普利片必须饭前服用，因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。 培哚普利每天服用一次。 原发性高血压： 1. 无水钠丢失或肾衰（即正常情况下）： 有效剂量为4mg/天，早晨一次服用。根据疗效，剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。如果必要，可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。 2. 已使用利尿剂治疗的高血压患者： （1）开始治疗之前三天，停止服用利尿剂。如果必要，以后可以再次加服利尿剂。 （2）或由2mg 开始治疗，并根据降压效果调整剂量。 在治疗之前和治疗开始的最初15 天内，建议监测血肌酐和血钾水平。 3. 老年人（参阅：注意事项） 由小剂量（2mg/天，早晨服药）开始治疗，如果必要，一个月之后，增加至4mg/天。假如以前的检查显示肾功能异常并非是由于年龄而造成，必要时可以根据病人的肾功能状况调整剂量（参阅：下表）。 肌酐清除率能精确显示老年人的肾脏功能，肌酐清除率是根据血肌酐并用年龄，体重和性别修正，用Cockroft公式计算：clcr=（140-年龄）体重（kg）/0.814血肌酐（mml/l）。该公式适用于成年男性，女性则乘以0.85 予以修正。 4.

对本品任何成份过敏的患者、有使用ACE抑制剂治疗引起血管神经性水肿病史的患者、高钾血症患者禁用。

临床副作用： 1.头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛 2.体位性或非体位性低血压(参阅：注意事项) 3.少数病例皮疹4.胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍 5.已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性，但停药后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的。 6.极少见：血管神经性水肿(奎根水肿)(参阅：警告) 对实验室指标的影响： 1.血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。 2.在肾小球肾病患者，ACE抑制剂可引起蛋白尿。 3.高血钾，通常为一过性。 4.已报道贫血（参阅：注意事项）发生于服用ACE抑制剂治疗的特殊病人（肾移植，血液透析）。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验无致畸报道，但是，在几种物种发现有胚胎毒性。由于缺乏药物进入母乳的资料，母乳喂养的母亲禁止服用培哚普利。儿童用药：儿童使用培哚普利的安全性和疗效尚未确定。老年用药：开始治疗之前，应检查肾功能和血钾（参阅：用法用量）。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。

本品适用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，可单独使用或与其它类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用易集康。

高血压与充血性心力衰竭。

对照临床试验表明：易集康一般耐受性良好。大多数情况下，不良反应在性质上是轻微的并且是一过性的。在对照临床试验中，易集康表现出的最常见的不良反应为：头昏（6.5％）、头痛（5.4％）、腹泻（3.8％）和疲劳（2.9％）。其他发生率高于1％的不良反应为咳嗽、恶心、皮疹、症状性低血压、体位性低血压、心悸、胸痛和哮喘。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。少见的不良反应有：昏厥、周围性水肿、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。过敏／血管神经性水肿脸部、肢体、嘴唇、舌头、声门和／或咽喉、神经性水肿罕见（详见注意事项），如出现应立即停药。实验室检查异常：罕见与服用木品有关的标准实验室检查参数发生重要的改变。停用易集康，血尿和血浆肌酐增加，这种变化通常为可逆性的。血红蛋白和血细胞比容稍有减少。临床试验中，个别病例血钾浓度＞5.7mEq/L，但通常为一过性。蛋白尿的发生率为0.7％。

在无并发症的高血压患者罕见症状性低血压。如果患者已有血容量减少（如利尿治疗、限盐饮食、透析、腹泻或呕吐），服用本品更有可能发生低血压。充血性心衰患者不论是否伴有肾功能不全，均可能发生症状性低血压，重度心衰患者更易发生症状性低血压。这些患者应在医生监护下开始治疗，调整赖诺普利和/或利尿剂的剂量时必须密切随访。如出现低血压，患者可平卧，必要时静脉输入生理盐水。一过性的低血压没有必要禁忌再次服用本品，经扩充血容量使血压增加后，再次服用没有问题。在正常血压或低血压的充血性心力衰竭患者，赖诺普利可引起血压的进一步降低，这种作用是预期，通常不需要中断治疗。如果低血压出现症状，则必要减少剂量或停用本品。

1. 咳嗽 已经报道服用ACE抑制剂的患者发生干咳。其特点是持续性和停药后消失。如果发生，应考虑该症状是由药物引起的。如果使用ACE 抑制剂治疗是必须的，则治疗可以继续。 2. 肝衰竭 极少数情况下，ACEI与胆汁淤积性黄疸有关，并可进展为突发性肝坏死和死亡，这一症状的发生机制尚不清楚。接受ACEI治疗的患者如出现黄疸或明显的肝脏酶升高，应停用ACEI并接受适当的医疗随访。 3. 引起低血压和/或肾衰的危险性（在心衰，水钠丢失等病例） 显著刺激肾素－血管紧张素－醛固酮系统，特别是在严重水钠丢失（严格无盐饮食或长期利尿剂治疗）、治疗前低血压、肾动脉狭窄、充血性心力衰竭或肝硬化合并水肿和腹水的患者。 由于ACE抑制剂阻断该系统，在首次给药后、以及在治疗开始后的最初两周，可引起血压突然下降和/或血肌酐升高（反映功能性肾衰，在某些病例表现为急性肾衰）。这种情况很罕见且出现的时间不定。 在所有这些情况下，应逐渐增加剂量（参阅：用法用量）。 4. 老年人 开始治疗之前，应检查肾功能和血钾（参阅：用法用量）。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。 5.