枸橼酸坦度螺酮片

酮洛芬肠溶胶囊

化学名称：(1R, 2S, 3R:, 4S) -N-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl-2, 3-bicyclo[2.2.1] heptanedi, carboximide dihydrogen citrate

本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为酮洛芬，其化学名为α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸

住友制药(苏州)有限公司）

浙江医药股份有限公司新昌制药厂

国药准字J20140020

国药准字H33020624

1)各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。 2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

用于各种关节炎：类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节痛、肿以及各种疼痛，如痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。

通常成人应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg，口服，每日3次。根据病人年龄、...

口服成人常用量：1抗风湿，一次50mg，一日3～4次。最大用量一天200mg；2治疗痛经，一次50mg，每6～8小时1次，必要时可增至每次75mg。为避免对胃肠道刺激，应饭后服用，整个胶囊吞服。

详见说明书。

1对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏者2有活动性消化性溃疡者。

孕妇及哺乳期妇女用药：1. 只能在判断治疗的有益性超过危险性后，才可用于孕妇或有怀孕可能的妇女。（参考“生殖毒性”） 2. 最好不用于哺乳期妇女，不得已服药时应避免授乳。（参考“生殖毒性”） 儿童用药：尚无本药对早产儿、新生儿、婴儿、幼儿及小儿的安全性资料。 老年用药：对老年患者按照90mg/天(临床常用剂量的3倍)给药的药代动力学试验中，老年人的血中浓度高于青年人，故用于老年人时，从小剂量(例如，每次5mg)开始。

1)各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。 2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

用于各种关节炎：类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节痛、肿以及各种疼痛，如痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。

药理作用 坦度螺酮是一种抗焦虑药，可选择性的作用于脑内5-HT1A受体。动物实验显示：坦度螺酮与地西 泮有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示，坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高，抑制心里应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲下降。 毒理研究 慢性毒性：对SD大鼠按3～140mg/kg连续给药12个月时，分别出现流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限、脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞积聚等。 遗传毒性：坦度螺酮Ames试验结果为阴性，在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。 生殖毒性：一般生殖性试验中，对SD大鼠（雌雄）给药剂量达50mg/kg以上时出现性周期异常、受胎率下降、着床率减少、胎仔体重低下、但无胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。致畸敏感试验中，对SD大鼠给药剂量达80mg/kg以上时出现胎仔和幼仔体重降低，200mg/kg以上时出现波状肋骨增加，未见胎仔死亡。家兔给药剂量为150mg/kg以上时出现胎仔体重降低，未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中，对SD大鼠给药剂量为50mg/kg以

（1）胃肠道反应较常见，如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等，严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。（2）过敏反应：过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛（过敏性）等。（3）眼：视力模糊、视网膜出血。（4）心血管系统：心律不齐、血压升高、心悸。（5）中枢神经系统：头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。（6）肝肾：肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。（7）血液系统：鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。（8）其它：水潴留（体重增加快、尿量减少、面部水肿等）、口腔炎、多汗等。

1. 慎重给药(下列病人慎重给药) (1) 器质性脑功能障碍的病人（有可能增强本药的作用） (2) 中度或严重呼吸功能衰竭病人（有可能使症状恶化） (3) 心功能障碍的病人（有可能使症状恶化） (4) 肝功能、肾功能障碍的病人（有可能影响药代动力学） (5) 老年人（参考“老年患者用药”） 2. 重要注意事项 (1) 用于神经症病人时，若病人病程长(３年以上)，病情严重或其它药物(苯二氮？类药物)无效的难治型焦虑患者，本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时，应及时与医师联系，不得随意长期应用。 (2) 本药用于伴有严重焦虑症状的病人，难以产生疗效时，应慎重观察症状。 (3)本药可引起嗜睡、眩晕等，故应嘱病人在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。 (4) 本药与苯二氮类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮类药物换为本药时，有可能出现苯二氮类药物的戒断现象，加重症状，故在需要停用苯二氮类药物时，须缓慢减量，充分观察。（参考“药物依赖性”） 3.其它注意事项 本药交给病人时，对PTP包装的药品，指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。（据报告，有人因误咽

（1）交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，本品可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者，本品也可引起支气管痉挛。（2）有下列情况者应慎用：①哮喘，用药后可加重；②心功能不全、高血压、肾功能不全、肝硬化患者，用药后可加重水钠潴留，甚至导致心、肝、肾功能衰竭。③血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常），用药后出血时间延长，出血倾向加重；④有消化道溃疡病史者，应用本品时易出现胃肠道副作用，包括产生新的溃疡；（3）本品为治疗关节炎的对症药物，用药数天至1周见效，达最大疗效需连续用药2～3