盐酸托莫西汀胶囊

草酸艾司西酞普兰片

盐酸托莫西汀。

本品主要成份为草酸艾司西酞普兰。

LILLY DEL CARIBE Inc

西安杨森制药有限公司

国药准字HJ20160119

国药准字J20150119

用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍(ADHD)

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

）。 肾功能不全者：与正常人群相比，患终末期肾脏疾病的EM患者，具有较高的托莫西...

1.用法:口服，可以与食物同服。2.用量:抑郁症:每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍:每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(＞65岁):推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。儿童和青少年(＜18岁):本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者:轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者(CLCR＜30ml/分钟)慎用。肝脏功能降低者 :建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的增加剂量。细胞色素P450 2C19(CYP2C19)慢代谢者:对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周，根据患者的个体反应，可

详见说明书。

国外文献报道，不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现撤药反应，尽管停止治疗后可能发生撤药反应，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。 对本品的撤药反应还没有进行系统评价，已经观察到西酞普兰的撤药反应，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。 在国外开展的双盲安慰剂对照研究中，本品下列不良反应的发生明显多于安慰剂，所列的发生率未经安慰剂校正。 下列为SSRI类药物的不良反应： 心血管系统-体位性低血压 代谢和营养-低钠血症，抗利尿激素分泌异常 眼部-视觉异常 胃肠道系统-恶心、呕吐、口干、腹泻、食欲缺乏 全身症状-失眠、头晕、疲乏、困倦和过敏反应 肝胆系统-肝脏功能检查异常 肌肉骨骼系统-关节痛和肌痛 神经系统-癫痫发作、震颤、运动障碍、5-羟色胺综合征 精神病性障碍-幻觉、躁狂、意识混乱、激越、焦虑、人格改变、惊恐发作、神经质 肾脏和泌尿系

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：没有充分的和规范的对照研究在孕妇中进行。盐酸托莫西汀不应在妊娠期使用，除非潜在的对于胎儿的利益大于潜在的危险性。大鼠的分娩不受托莫西汀影响。目前尚不清楚盐酸托莫西汀对人类分娩的影响。托莫西汀和/或其代谢产物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人类的乳汁中排泌。哺乳期母亲应慎用盐酸托莫西汀。 儿童用药：任何人考虑在儿童或青少年中使用盐酸托莫西汀胶囊，必须对其使用的风险和临床的需要进行权衡（参见关于自杀观念的警告项以及各种警告）。盐酸托莫西汀对年龄小于6岁的儿科患者的安全

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇：目前尚无本品用于孕妇的临床资料。在大鼠的生殖毒理研究中观察了其致畸效应，未发现畸形发生率增加。对人体的危险性尚不清楚，因而本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。2.哺乳期妇女：草酸艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。儿童用药：抗抑郁药不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现给药组发生与自杀行为相关的行为（自杀企图和自杀意念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使进行临床试验，仍需密切监测患者的自杀行为。老年用药：65岁以上的老年患者，推荐以上述常规起始剂量的半量（5mg）开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。参见【用法用量】。

用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍(ADHD)

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

药理作用： 盐酸托莫西汀是—种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。托莫西汀治疗注意缺陷/多动障碍(ADHD)的确切机制尚不清楚，但体外神经递质摄取和耗竭试验结果显示，可能与其选择性一直突触前膜去甲肾上腺素转运体有关。 毒理研究： 遗传毒性：盐酸托莫西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞体外试验、CHO细胞染色体畸变试验，犬鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验、小鼠微核试验结果均为阴性，但CHO细胞二倍染色体百分率轻度升高；提示有核内复制（数目畸变）。代谢产物盐酸N-去甲基托莫西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤试验和UDS试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠掺食法给予盐酸托莫西汀，剂量达57mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最高用量的6倍），未见对生育力的影响。妊娠大鼠器官形成期经口给予托莫西汀达150mg/kg厌（以mg/m2）推算，约相当于人最高剂量的17倍）未见对胎仔的不良影响。妊娠家兔器官形成期经口给予托莫西汀达100mg/kg/天，在该剂量的3个试验中有l个试验可见存活胎仔减少和早期吸收增加。在出现轻微母体毒性的剂量下，可见胎仔非典型性颈动脉起端及锁骨下动脉缺乏发生率轻度增加，这些发现

下药物相互作用）。 乙醇：同时使用盐酸托莫西江和乙醇，并不改变乙醇的兴奋作用。 去甲丙咪嗪：联合使用托莫西汀(40或60mg每日二次服用13天)和去甲丙咪嗪(一种典型的被CYP2D6代谢的药物，单剂量50mg)，不改变去甲丙咪嗪药代动力学。对于经CYP2D6代谢的药物，没有剂量调节的建议。 哌甲酯：与单独服用哌甲酯相比，盐酸托莫西汀与哌甲酯合用并不增加对心血管的影响。 咪唑安定：联合使用盐酸托莫西汀（60mgBID服用12天）和咪唑安定（一种典型的被CYP3A4代谢的药物），单剂量50mg结果显示：咪唑安定的AUC有l5%的增高。对于通过CYP3A代谢的药物没有剂量调节的建议。 高血浆蛋白结合率的药物：在体外研究中，进行了托莫西汀和高血浆蛋白结合率药物在治疗浓度下的药物置换研究。托莫西汀不影响华法林、乙酰水杨酸、苯妥英钠或安定与人白蛋白的结合。同样，这些化合物也不影响托莫西汀与人白蛋白的结合。 影响胃液pH值的药物：升高胃液pH值的药物（氢氧化镁/氢氧化铝、奥美拉唑）不影响盐酸托莫西汀的生物利用度。

由于缺乏足够的临床资料，因此18岁以下儿童或青少年建议不要使用本品。 下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。 矛盾性焦虑：一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常在持续治疗两周后会逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。 癫痫发作：出现癫痫发作的患者应停止用药。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加，应该停用SSRI类药物。 躁狂：SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。 糖尿病：对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。 自杀;通常在SSRI类药物治疗的初期可能会增加自杀的风险，这个时期对患者进行密切监测非常重要。 低钠血症:罕有使用SSRI类药物出现低钠血症(可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时，应注意