左乙拉西坦片

屈昔多巴胶囊

本品的活性成份为左乙拉西坦，其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

本品主要成份为屈昔多巴。

USB Pharma S.A.(比利时)

重庆圣华曦药业股份有限公司

国药准字J20160087

国药准字H20120005

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

1.改善由帕金森引起的步态僵直和直立性头晕；2.改善由Shy-Drager综合征或家族性淀粉样多神经病所致的直立性低血压、直立性头晕和昏厥；3.改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力。

（1）给药途径:口服。开浦兰左乙拉西坦片需以适量的水吞服，服用不受进食影响。（2...

改善由帕金森引起的步态僵直盒直立性头晕：通常成人起始剂量为100毫克，(1粒胶囊)，一日1次，口服；根据病情调整至适宜的维持剂量(详见说明书)。

  成人临床研究汇总的安全性数据表明， 药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。 其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移， 中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。 　　儿童临床研究（4-16岁）表明药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率相似，分别为55.4%和40.2%，药物组未发生严重不良反应(安慰剂组1.0%)。儿童最常见的不良反应有嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。除行为和精神方面不良反应发生率较成人高（儿童38.6%，成人 18.6%）外，总的安全性和成人相仿。成人和儿童不良反应的风险是具有可比性的。 　　总结成人和儿童临床研究结果和上市后经验，评估了每个系统的不良反应和发生频率：很常见>10%； 常见1-10%；少见：0.1%-1%； 罕见：0.01%-0.1%； 非常罕见 [0.01%；包括单独的报告。上市后临床应用的数据，尚不足以估计治疗人群中不良反应的发生率。 　　- 全身反应和给药部位

1.严重不良反应：神经阻滞剂恶性综合症，高热、思维紊乱、肌肉僵直、自发运动、直清CK升高等，上述症状如果发生在用药早期，应停药；如果发生在剂量改变、或者因持续治疗过程停药而发生，应恢复之前的用药量，随后逐渐降低剂量，并采取适当支持疗法呶降低体温、输液等。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。（动物试验结果表明，可导致子代波状肋骨）儿童用药：儿童用药的安全性尚未评价（缺少临床经验）老年用药：老年患者生理性功能降低，应谨慎用药，一面过量。

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

1.改善由帕金森引起的步态僵直和直立性头晕；2.改善由Shy-Drager综合征或家族性淀粉样多神经病所致的直立性低血压、直立性头晕和昏厥；3.改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力。

药理作用  　　左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。 　　体外、体内试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。 　　左乙拉西坦在浓度高至10 uM时，对多种已知受体无亲和力，如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递，但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸

根据当前的临床实践，如需停止服用本品， 建议逐渐停药。(例如：成人每隔2到4周，每次减少500mg， 每日2次； 儿童应每隔两周，每次减少10mg/kg，每日2次)。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应， 可以停止原合并应用的抗癫痫药物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上，但在服用安慰剂的成人及儿童患者中，也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。 　　对于肝功能损害的病人，参照[用法与用量]。对于严重肝功能损害的病人，应先行检查肾功能，然后进行调整。 　　对驾驶和应用机器影响 　　目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。 　　由于个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而，对于这些需要服用药物的病人，不推荐操作需要技巧的机器，如驾驶汽车或者操纵机械。

慎用： 1.高血压患者（可能恶化高血压症状） 2.动脉硬化患者（恶化压力反应） 3.甲状腺机能亢进患者（可能恶化心动过速） 4.严重肝、肾功能损伤患者 5.心脏病患者（可能恶化症状） 6.严重肺部疾病，支气管哮喘或内分泌疾病（恶化症状） 7.慢性开角型青光眼（可增加眼内压） 8.重度糖尿病血透患者（可诱导外周循环紊乱） 重要的注意事项： 1.起始剂量从低剂量，密切观察患者的药物反应，谨慎地增至维持剂量。不必停用其它抗帕金森病或者血管压力药物。 2.因为可能过度出现压力反应，应尽量避免过量用药 3.血液透析患者用药应注意以下几点：按照规定的时间和剂量用药（血透前0.5-1小时口服），避免过量用药，因为本品可能呢个导致血压升高。 4.应考虑糖尿病的严重程度（包括外周循环状况、血压和血糖控制）与血管并发症的程度。 其他注意事项 <与适应症有关的注意事项> 帕金森疾病患者用药注意事项： 1）患者症状应达YahrⅢ级， 2）当用其他药物治疗不明显，并且出现步态僵直和直立性头晕，才可使用屈昔多巴。 血液透析患者用药注意事项： 血液透析后直立时患者收缩压少降低15mmHg。 <与用法用量有关的注意事