辛伐他汀片

雅荣 (吲达帕胺缓释胶囊(Ⅱ))

辛伐他汀

本品主要成份为吲达帕胺.

山德士(中国)制药有限公司

江苏康缘药业股份有限公司

国药准字H20084486

国药准字H20051110

1.高脂血症

本品原发性高血压。

口服，如需要可掰开服用。 1.高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg(5mg规格：2片；10mg规格：1片)，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg(5mg规格：1片；10mg规格：半片)。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg(5mg规格：8片；10mg规格：4片)，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。 2.纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服，或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其他降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法)，当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。 3.冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg(5mg规格：4片；10mg规格：2片)作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 4.协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg(5mg规格：2片；10mg规格：1片)。 5.肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/min)，如使用剂量超过每天10mg(5mg规格：2片；10mg规格：1片)时应慎重考虑，并小心使用。

1.口服。每24小时服1粒，最好早晨服用。2.胶囊用水整粒吞服且不要嚼碎。3.加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。

1.对任何成份过敏者。 2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。 3.与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

1.磺胺药过敏者禁用。2.严重肾功能衰竭者禁用。3.肝性脑病或严重肝功能衰竭者禁用。4.低血钾者禁用。

1.高脂血症

本品原发性高血压。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%~0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。 下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。 实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告。

大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况:1.对血液及淋巴循环系统的影响罕见:血小板减少症，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，溶血性贫血。2.对神经系统的影响少见:头晕，疲劳，头痛，感觉异常。3.对心脏的影响罕见:心率失常，低血压。4.对胃肠道的影响少见:恶心，便秘，口干。罕见:胰腺炎。5.对肝胆的影响肝功能衰竭的病人可能引发肝性脑病。(参考禁忌及注意事项)罕见:肝功能改变。6.对皮肤及组织的影响过敏反应，主要是皮肤过敏，(一般出现斑丘疹，少数出现紫癜)，易见于以往过敏及哮喘的病人。可能会使已有的急性系统性红斑狼疮病情加重。关于实验室参数7.在临床试验中，观察到有低血钾症的发生:治疗4到6周后，有10%的病人出现血钾浓度小于3.4mmol/l，有4%的病人出现血钾浓度小于3.2mmol/l，经过12周治疗，病人平均血钾浓度降低0.2。mmol/l。8.低血钾症伴随的钾丢失在某些高危人群中尤其严重。(参考注意事项)。.低钠血症和血容量不足将引起脱水和体位性低血压。伴随的氯离子丢失会导致继发性代偿性代谢性碱中毒:该反应发生的几率很少并且程度轻微。9.在治疗期间，血浆中尿酸及血糖增加:这些利尿药在用于患有痛风和糖尿病的病人时必须进行非常仔细的评估。10.罕见:高血钙症

1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。 2.肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床试验中,有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平,但无黄疸或其他有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，则应予停药。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。 3.肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK，来自骨骼肌)轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病，因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。 4.眼科检查。即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。 5.纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。 6.高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油(甘油三酯)的效果，而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况(如I、IV及V型高脂血症)。 7.对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。

警告: 1.对有肝病患者，噻嗪类利尿药和噻嗪类相关药会导致肝性脑病。在这种情况下，应立即停止服用利尿药。 2.血钠:在治疗开始之前必须测定血钠含量，随后定期检测。任何利尿剂治疗都可能引起低血钠，有时产生严重后果。由于低血钠在早期时是无症状的，因此必须定期检测。对于一些高危病人，如老年人和肝硬化病人，应更频繁地定期检测血钠含量(参考不良反应和药物过量)。 3.血钾:噻嗪类及其有关的利尿剂的主要危险是引起缺钾和低钾血症。 4.对某些高危患者，如老年人和/或营养不良和/或服用多种药物的患者﹑肝硬化合并浮肿和腹水的患者﹑冠心病和心衰患者等，必须预防低钾血症(血钾含量<3.5mmol/L)的危险。因为在这些情况下，低钾血症增加洋地黄制剂的心脏毒性和心律失常的危险性。心电图中长QT间期的患者无论是先天性还是医源性的，用此药都有一定危险。低钾血症和心动过缓都是严重心律失常尤其是有致命危险的扭转性室速的诱发因素。上述所有情况都需要经常地检测血钾含量。当开始服药后，第一周内就必须进行血钾测定，检测到低钾血症后应予以纠正。 5.血钙:噻嗪类利尿药可能降低尿钙排泄量，造成轻微并且短暂的血钙含量增加。血钙明显升高可能是由于前期未被发现的甲状旁腺机能亢进而造成的。治疗前应检查甲状旁腺功能。 6.血糖:糖尿病患者要注意监测血糖含量，尤其出现低钾血症时，更要监测血糖。 7.尿酸:高尿酸血症患者服此药后，痛风发作可能增加，应根据血液中尿酸含量调整给药剂量。 8.肾功能和利尿药的药效间关系:噻嗪类及其相关利尿药，只有在肾功能正常或轻微受损(成人血肌酐含量低于25mg/L，即220μmol/L)时，才能完全发挥作用。 (1)对老年人，血肌酐应根据年龄﹑重量和性别进行调整，调整幅度可根据Cockroft，s公式:Clcr=(140-年龄)×体重/0.874×血肌酐，其中，年龄以“年”计算，体重单位:千克，血肌酐以微摩尔/升表示。此公式适用于老年男性，对女性患者，公式所得结果还应乘以0.85。 (2)服用利尿药后早期，所引起的水﹑钠丢失还会造成血容量减少，从而使肾小球滤过率减低。由此可能引起血液中尿素和肌酐含量增加。这种功能性短暂地肾功能不足对于原来肾功能正常的个体不会造成严重后果，但可能会恶化原已存在的肾功能不全。 (3)运动员:此药品含有的活性成分可能会导致兴奋剂检测呈阳性反应。运动员慎用。