辛伐他汀片

雷米普利片

辛伐他汀

本品主要成份为雷米普利。

山德士(中国)制药有限公司

昆山龙灯瑞迪制药有限公司

国药准字H20084486

国药准字H20030725

1.高脂血症

原发性高血压；充血性心力衰竭；急性心肌梗死(2-9天)后出现的轻到中度心力衰竭。

口服，如需要可掰开服用。 1.高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg(5mg规格：2片；10mg规格：1片)，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg(5mg规格：1片；10mg规格：半片)。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg(5mg规格：8片；10mg规格：4片)，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。 2.纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服，或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其他降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法)，当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。 3.冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg(5mg规格：4片；10mg规格：2片)作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 4.协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg(5mg规格：2片；10mg规格：1片)。 5.肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/min)，如使用剂量超过每天10mg(5mg规格：2片；10mg规格：1片)时应慎重考虑，并小心使用。

给药剂量:雷米普利治疗初期，尤其是伴有盐和/或体液流失患者(如呕吐/腹泻，利尿治疗)，心衰患者(尤其是心肌梗死后)或严重高血压患者，可能会产生血压过度降低现象。如果可能，开始用雷米普利治疗前，应纠正盐和/或体液流失，减少或停止现正使用的利尿剂至少2－3天(在心衰患者，必须权衡容量负荷过重的风险)。这些患者的治疗应当以最低单剂量开始，早晨服用1.25mg雷米普利(如半片雷米普利片2.5mg)。初次给药后，雷米普利和/或利尿剂剂量增加时，患者均应给予医疗监护至少8小时，以免发生难以控制的低血压反应。年长患者(大于65岁)对ACE抑制剂的反应较年轻人明显，因此老年患者和具有血压大幅度降低可能存在危险的患者(如冠状血管或者脑供血血管狭窄患者)，应考虑采用低起始剂量(每日1.25mg雷米普利)。患有恶性高血压或心衰的患者(尤其是急性心肌梗死后)采用本品治疗时应住院。除非另有医嘱，以下剂量推荐适用于肾功能正常的患者:原发性高血压患者起始剂量一般为2.5mg雷米普利晨服，如果该剂量血压不能恢复正常，可增加至每日5mg。增加剂量时应至少有3周的间隔时间。维持剂量一般为每日2.5－5mg，最大剂量每日1

1.对任何成份过敏者。 2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。 3.与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

在使用雷米普利片或其他ACE抑制剂治疗期间,能够发生下列不良反应，心血管系统，偶尔地，尤其是在使用雷米普利治疗的初始阶段和伴有盐和或体液流失的患者(如已采用利尿治疗),心衰患者(尤其是急性心肌梗死后)和严重高血压患者，当本品和/或利尿剂的用量增加时,可能会出现血压过度降低(低血压,直立性低血压),头晕，头重脚轻(一些患者注意力丧失),出汗，虚弱，视觉障碍等症状，罕见意识丧失(晕厥)等症状。可能与血压明显下降相关的不良反应有心动过速，心悸，心绞痛，心肌梗死，TIA,缺血性脑卒中。可能出现心律失常或者心律失常加重；血管狭窄引起的循环紊乱可以加重。肾脏，偶尔可发生肾损害或者肾损害加重，个别病例可出现急性肾功能衰竭。罕见蛋白尿，蛋白尿伴肾功能恶化。呼吸系统，干咳无痰，少见支气管痉挛，呼吸困难,支气管炎,鼻窦炎或鼻炎,血管神经性水肿所致喉,咽和/或舌水肿.此时应采取紧急措施治疗,(1)立即皮下注射0.3~0.5mg肾上腺素或在监测心电图和血压下缓慢静脉注射0.1mg肾上腺素(按稀释说明操作),接着糖皮质激素全身给药;(2)静脉给予抗组胺药物和H2受体拮抗药。除肾上腺素外，在已知C1灭活剂(补体C

孕妇及哺乳期妇女用药：孕期服用本品，尤其是怀孕的最后6个月，可能导致胎儿损伤甚至死亡，故妊娠妇女禁用本品。本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用本品。儿童用药：未对本品进行儿童用药的研究，故本品禁用于儿童患者。老年用药：同时使用利尿剂、有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者，应慎用本品。使用本品时应根据血压控制的需要仔细调节用药剂量。

1.高脂血症

原发性高血压；充血性心力衰竭；急性心肌梗死(2-9天)后出现的轻到中度心力衰竭。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%~0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。 下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。 实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告。

1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。 2.肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床试验中,有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平,但无黄疸或其他有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，则应予停药。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。 3.肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK，来自骨骼肌)轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病，因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。 4.眼科检查。即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。 5.纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。 6.高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油(甘油三酯)的效果，而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况(如I、IV及V型高脂血症)。 7.对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。

1.以下情况仅在效益明确大于风险，并对有代表性的临床和实验室指标进行规律监测后才可使用雷米普利:-临床相关的电解质紊乱; -免疫反应紊乱或结缔组织疾病( 如红斑狼疮、硬皮病) ; -同时全身应用抑制免疫反应的药物(如皮质甾类、细胞抑制剂、抗代谢类)，别嘌呤醇，普鲁卡因胺或者锂 2.在较高肾素-血管紧张素系统活性患者，由于ACE的抑制，存在突然明显血压下降和肾功能损害的危险。在这种情况下，如果第一次使用雷米普利或者增加剂量，应严密监测血压，直到预期不会出现进一步的急性血压下降。 下列情况预期可能出现较高的肾素-血管紧张素活性: -已经服用利尿剂的患者; -盐和/或液体丢失的患者; -严重高血压患者; -心衰患者，尤其在急性心肌梗死后; -左室流入道、流出道梗阻患者(如主动脉缩窄或者二尖瓣狭窄，肥厚型心肌病) ; -血液动力学相关的肾动脉狭窄患者(可能有必要停用利尿剂治疗). 3.在治疗开始时，下列患者也应特别仔细地监测: -老年患者(年龄超过65岁) ; 血压大幅度下降存在危险的患者(如冠状血管或供应脑的血管狭窄的患者) . 4.在服用本品前，必须检查肾功能。尤其在开始治疗的前几周，推荐