氢溴酸西酞普兰片

盐酸美金刚缓释胶囊

氢溴酸西酞普兰

本品主要成份为盐酸美金刚。

H. Lundbeck A/S

成都苑东生物制药股份有限公司

国药准字J20130028

国药准字H20203560

抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

口服，成人：每日 20mg～60mg，一日一次。

推荐用法本品的有效剂量为28mg每日一次。本品推荐起始剂量为7mg每日一次。剂量应按7mg的增量逐渐增加到28mg每日一次的维持剂量。剂量增加的最短推荐时间间隔为1周。只有在当前剂量已被良好耐受时才可以进行剂量的增加。最大推荐剂量为28mg每日一次。本品可与食物同时服用或不同时服用。本品应整粒吞服，不应被拆开、咀嚼或碾碎服用。如果患者漏服单一剂量的本品，下一次不能服用双倍剂量的药品。下一服药剂量应按照计划进行。如果患者若干天未服用本品，则需要从低剂量开始服用，并按上述步骤重新增加剂量。肾功能不全患者的剂量对于重度肾功能不全患者(基于Cockcroft-Gault公式，肌酐清除率为5-29mL/min)建议的维持剂量(和最大推荐剂量)为每日14mg。

所观察到氢溴酸西酞普兰的副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。

(1)临床研究经验在一项双盲、安慰剂对照，盐酸美金刚缓释胶囊临床疗效评估研究中，总计纳入676例中度至重度阿尔茨海默病型痴呆患者(盐酸美金刚缓释胶囊28mg/天剂量组341例，安慰剂对照组335例)，治疗周期长达24周。由于临床研究是在广泛的条件下进行的，临床研究中观察到的不良反应发生率不能直接与其它药物的临床研究中不良反应发生率进行对比，也不能反映实际使用中的不良反应发生率。导致停药的不良反应：在盐酸美金刚缓释胶囊的安慰剂对照临床试验中，治疗组和安慰剂对照组因不良反应导致停药的患者百分比分别为10%和6%。导致盐酸美金刚缓释胶囊组停药最常见的不良反应是眩晕，患者百分比为1.5%。 最常见不良反应：在临床试验中观察到的最常见不良反应为头痛、腹泻和眩晕。其最常见不良反应的定义为:盐酸美金刚缓释胶囊组的不良反应发生率>5%，且发生频率高于安慰剂组。下表1列出了盐酸美金刚缓释胶囊组观察到的不良反应发生率2%，且发生率高于安慰剂组的不良反应。（表1请详看说明书原件）癫痫：尚未在癫痫患者中进行美金刚的系统性评价。在美金刚的临床试验中，美金刚治疗组患者的癫痫发生率为0.3%，安慰剂组患者的癫痫发生

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇风险总结目前没有足够数据说明孕妇使用盐酸美金刚缓释胶囊时相关的发育风险。妊娠期给予母体毒性最小剂量美金刚的大鼠的后代中观察到不良的发育影响(体重下降和骨骼骨化)。这些剂量比盐酸美金刚缓释胶囊每日推荐的最大剂量要高。在美国一般人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2%~4%和15%~20%。对于适应症的人群，主要出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。数据：动物数据在器官发育期间给大鼠口服美金刚(0、2、6或18mg/kg/天)导致在测试的最高剂量下胎儿骨骼骨化减少。较高的无副作用剂量(6mg/kg)为盐酸美金刚缓释胶囊的人体最大推荐每日剂量(MRHD)28mg(以mg/m’为基础)的2倍。在器官发育期间给兔子口服美金刚(0、3、10或30mg/kg/天)不会导致不良的发育影响。以mg/m'为基础，测试的最高剂量约为盐酸美金刚缓释胶囊的MRHD的20倍。在大鼠交配前和整个过程中口服美金刚(0、2、6或18mg/kg/天)，雌性大鼠在胎儿器官发育或整个哺乳期至断奶持续口服美金刚。在最高剂量的测试中，观察到胎儿骨骼骨化减少和幼仔体重下降。发育不良的

抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

氢溴酸西酞普兰是一种很强的，具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体。组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。若这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。

服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用氢溴酸西酞普兰，停用单胺氧化酶抑制剂十四天后方可使用氢溴酸西酞普兰，但如使用半衰期短的可逆单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺，则可于停药一天后使用氢溴酸西酞普兰。肝功能不全的病人应以低剂量开始治疗，并仔细监测。因解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期，应停用氢溴酸西酞普兰，并给予精神抑制药(如珠氯噻醇(商品名:高抗素 ))以作适当治疗。对驾驶及操作机械能力的影响：氢溴酸西酞普兰对认知性及精神运动性行为甚少或无影响。