氢溴酸西酞普兰片

恩他卡朋片

氢溴酸西酞普兰

恩他卡朋

H. Lundbeck A/S

芬兰奥利安公司Orion Corporation

国药准字J20130028

H20090316

抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

口服，成人：每日 20mg～60mg，一日一次。

给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些...

所观察到氢溴酸西酞普兰的副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。

在双盲、安慰剂对照的III期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。 本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关，且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。 另一类主要的不良反应为胃肠道症状，包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。 本品可使尿液变成红棕色，但这种现象无害。 通常本品的不良反应为轻到中度，导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状（如腹泻，2.5%）及多巴胺能症状（如运动障碍，1.7%）。运动障碍（27%）、恶心（11%）、腹泻（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）较安慰剂组常见，一些不良事件，例如运动障碍、恶心和腹痛，在本品高剂量（1.4-2 g/日）组比低剂量组常见。 用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降，发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关。接受本品长期治疗（6个月），有1.5%的病人出现具有临床意义的血红蛋白水平下降

抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

氢溴酸西酞普兰是一种很强的，具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体。组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。若这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴（3-OMD）。这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%，缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，这一点证实了COMT抑制的可逆性。

服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用氢溴酸西酞普兰，停用单胺氧化酶抑制剂十四天后方可使用氢溴酸西酞普兰，但如使用半衰期短的可逆单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺，则可于停药一天后使用氢溴酸西酞普兰。肝功能不全的病人应以低剂量开始治疗，并仔细监测。因解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期，应停用氢溴酸西酞普兰，并给予精神抑制药(如珠氯噻醇(商品名:高抗素 ))以作适当治疗。对驾驶及操作机械能力的影响：氢溴酸西酞普兰对认知性及精神运动性行为甚少或无影响。

应避免突然停药，以免产生不良反应。肝功能障碍者，应调整药物剂量。FDA把本品定为孕妇危险C级。作者迄今为未见孕妇使用本品的报道。在动物研究中，大剂量的Ent可增加对眼睛的影响。由于在乳汗中发现Ent，建议哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在儿童中使用的安全性。