利培酮片

草酸艾司西酞普兰片

本产品活性成份：利培酮。

本品主要成份为草酸艾司西酞普兰。

西安杨森制药有限公司

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国药准字H20010309

国药准字J20150119

1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

1.精神分裂症

1.用法:口服，可以与食物同服。2.用量:抑郁症:每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍:每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(＞65岁):推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。儿童和青少年(＜18岁):本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者:轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者(CLCR＜30ml/分钟)慎用。肝脏功能降低者 :建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的增加剂量。细胞色素P450 2C19(CYP2C19)慢代谢者:对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周，根据患者的个体反应，可

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。 　　2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 　　3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 　　4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。 　　5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象 　　6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。 　　7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。 　　9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。

国外文献报道，不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现撤药反应，尽管停止治疗后可能发生撤药反应，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。 对本品的撤药反应还没有进行系统评价，已经观察到西酞普兰的撤药反应，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。 在国外开展的双盲安慰剂对照研究中，本品下列不良反应的发生明显多于安慰剂，所列的发生率未经安慰剂校正。 下列为SSRI类药物的不良反应： 心血管系统-体位性低血压 代谢和营养-低钠血症，抗利尿激素分泌异常 眼部-视觉异常 胃肠道系统-恶心、呕吐、口干、腹泻、食欲缺乏 全身症状-失眠、头晕、疲乏、困倦和过敏反应 肝胆系统-肝脏功能检查异常 肌肉骨骼系统-关节痛和肌痛 神经系统-癫痫发作、震颤、运动障碍、5-羟色胺综合征 精神病性障碍-幻觉、躁狂、意识混乱、激越、焦虑、人格改变、惊恐发作、神经质 肾脏和泌尿系

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇：目前尚无本品用于孕妇的临床资料。在大鼠的生殖毒理研究中观察了其致畸效应，未发现畸形发生率增加。对人体的危险性尚不清楚，因而本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。2.哺乳期妇女：草酸艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。儿童用药：抗抑郁药不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现给药组发生与自杀行为相关的行为（自杀企图和自杀意念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使进行临床试验，仍需密切监测患者的自杀行为。老年用药：65岁以上的老年患者，推荐以上述常规起始剂量的半量（5mg）开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。参见【用法用量】。

1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与 H1—组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量。 2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。5.患有帕金森氏综合症的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用本品。7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

由于缺乏足够的临床资料，因此18岁以下儿童或青少年建议不要使用本品。 下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。 矛盾性焦虑：一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常在持续治疗两周后会逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。 癫痫发作：出现癫痫发作的患者应停止用药。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加，应该停用SSRI类药物。 躁狂：SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。 糖尿病：对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。 自杀;通常在SSRI类药物治疗的初期可能会增加自杀的风险，这个时期对患者进行密切监测非常重要。 低钠血症:罕有使用SSRI类药物出现低钠血症(可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时，应注意