磷酸钠盐口服溶液

替格瑞洛片

磷酸钠盐

本品活性成份为替格瑞洛。

海南中盛合美生物制药有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20193229

国药准字J20130020

用于患者结肠X-光线及肠道内窥镜检查前或手术前清理肠道。

本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。 在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100mg。

本品用于肠道准备时服药一般分两次，每次服药45ml。第一次服药时间在操作或检查前一天晚上7点，用法采用稀释方案，用750ml以上温凉水稀释后服用。第二次服药时间在操作或检查当天早晨7点（或在操作或检查前至少3个小时），或遵医嘱，用法同第一次。为获得良好肠道准备效果，建议患者在可承受范围内多饮用水。

口服。本品可在饭前或饭后服用。 本品起始剂量为单次负荷量180mg（90mg2片），此后每次1片（90mg），每日两次。 除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。 已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。 治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90mg（患者的下一个剂量）。 本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗（见【药理毒理】）。超过12个月的用药经验目前尚有限。 急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物（包括本品）治疗，可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加，因此，应避免过早中止治疗。 特殊人群 儿童患者：本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。 老年患者：无需调整剂量。 肾功能损害患者：肾脏损害患者无需调整剂量（见【药代动力学】）。尚无本品用于肾透析患者的相关信息。 肝功能损害患者：轻度肝功能损害的患者无需调整剂量。尚未在中-重度肝损害患者对本品进行研究，因此，本品禁用于中-重度肝损害患者。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠尚无有关怀孕妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。动物研究显示，母体接受约5～7倍人体最大推荐用药剂量（MRHD，根据体表面积）时，替格瑞洛会引发胎儿畸形。只有潜在获益大于对胎儿的风险时，才能在怀孕期间使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代谢产物是否会分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通过大鼠乳汁分泌。由于许多药物可分泌至人乳中，且替格瑞洛对哺乳婴儿有潜在严重不良反应可能，因此，应在考虑替格瑞洛对母亲的重要性后，在决定是停止哺乳还是中止药物。儿童用药：本品对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。老年用药：老年患者无需调整剂量。见【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65岁，15%的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险是相似的。老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而，根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的，某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。

用于患者结肠X-光线及肠道内窥镜检查前或手术前清理肠道。

本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。 在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100mg。

1.警告急性磷酸盐肾病和肾功能损害：服用本品可能引起罕见但严重的急性磷酸盐肾病和肾功能损害。据报道，患者在内镜检查前和术前使用磷酸钠盐制剂清洗肠道可能发生肾损害和急性磷酸盐肾病（即肾钙质沉着），并导致短暂或永久性肾功能损害（肾功能衰竭），部分患者需要进行透析和/或移植。上述不良反应多数发生在服用高血压药物（如血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体抑制剂）、或利尿剂、非甾体抗炎药的患者当中。建议肾功能损害、正在接受可能引起肾小管滤过率下降的治疗或可能导致脱水的治疗（如利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体抑制剂、非甾体抗炎药）的高风险患者应慎用本品，此类患者应在做通便准备和适当处理前需补足水分。惊厥：据报道，先前无惊厥病史的患者使用磷酸钠盐后可以发生罕见的阵发性痉挛和意识丧失。惊厥与电解质紊乱和血浆低渗透压有关。建议本品慎用于易于发生惊厥的高风险患者，如有惊厥病史、合并使用抗抑郁药物、戒断酒精及苯二氮类药物、低钠血症患者。心律失常：据报道，患者使用磷酸钠盐后可能发生严重和罕见的心律失常和部分QT间期延长。QT间期延长与电解质紊乱有关（如低钾和低钠血症）。建议本品慎用于易于发生心律失常的高风险患者，如有心肌病和难以控制心率失常病史、QT间期延长、近期发生心梗的患者。此类患者用药时建议在用药前和检查后使用心电图全程密切监测。2.上市前和上市后不良反应通过上市前临床试验观察，服用磷酸钠盐制剂或本品最常见的（≥2%）不良反应为腹胀、恶心、腹痛、呕吐，还可能会出现用药期间和用药后的短暂的电解质紊乱（高/低磷酸盐血症、低钙血症、低钾血症、高钠血症和脱水）、乏力、眩晕、过敏反应、肝功能检查ALT，AST升高、肛门刺激症状。偶见流涎。上市后报告可发生变态反应（皮疹、紫癜、水肿和口唇感觉异常等）、急性磷酸盐肾病、肾功能衰竭、惊厥、心律失常。