火把花根片

来氟米特片

火把花根。

主要组成成分：本品活性成份为来氟米特。  化学名称：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异噁唑-4-羧酰胺。  分子式：C12H9F3N202  分子量：270.20

重庆市药研院制药有限公司

河北万岁药业有限公司

国药准字Z20027411

国药准字H20080054

祛风除湿，舒筋活络，清热解毒。具有抗炎和免疫抑制作用。用于类风湿性关节炎、红斑狼疮。

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

口服。一次3～5片，一日3次。

由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外...

1.孕妇、哺乳期妇女或患有肝脏疾病等严重全身疾病者禁用。 2.处于生长发育期的婴幼儿、青少年及生育年龄有孕育要求者不宜使用，或全面权衡利弊后遵医嘱使用。 3.患有骨髓造血障碍的疾病者禁用。 4.胃、十二指肠溃疡活动期禁用。 5.严重心律紊乱者禁用。

主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用本品。 老年用药：据国外资料报道，在来氟米特片(商品名ARAVA)进行的Ⅲ期临床试验中，有234名患者年龄在65岁以上（含65岁），该部分老年患者与年青患者总体上的有效性和安全性没有差别。在国外其他临床试验报道中也未见老年患者与年青患者疗效的差别，但并不能排除一些老年患者对来氟米特的敏感性可能增加。65岁以上患者不需要调整剂量。

祛风除湿，舒筋活络，清热解毒。具有抗炎和免疫抑制作用。用于类风湿性关节炎、红斑狼疮。

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

1.对性腺明显的抑制作用，如女性月经减少或闭经，男子精子减少或消失。服药时间越久，对性腺的抑制越明显。停药后多数患者可恢复。 2.对骨髓有抑制作用，可引起白细胞和血小板减少。 3.使用本品后，部分患者出现恶心，胃部不适、纳差、腹胀、胃痛、腹泻、便秘、口腔溃疡、皮疹、心慌，应中止治疗，给予相应处理措施或遵医嘱处理。

药理作用： 本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

1.本品应在医生指导下使用。 2.为观察本品可能出现的不良反应，用药期间应注意定期随诊及检、复查血、尿常规及心电图和肝肾功能。 3.心、肝、肾功能不全或严重贫血、白细胞、血小板低下者慎用。 4.一般连续用药不宜超过三个月。如需继续用药，应由医生根据患者病情及治疗需要决定，必要时应及时停药，给予相应的处理。 5.既往报道的雷公藤制剂尚存在以下不良反应：(1)可致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。(2)可见心、肝、肾损害，心脏室性早搏、窦性心动过速、传导阻滞、心电图的STT改变和肝、肾功能的异常。甚至出现肾衰。(3)可发生皮疹、皮肤色素沉着等。(4)影响妊娠或有致畸作用。

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。 2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则： 3.如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U/L)以内，继续观察。 4.如果ALT升高在正常值的2-3倍之间(80-120U/L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80-120U/L之间，应中断治疗。 5.如果ALT升高超过正常值的3倍(＞120U/L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。 6.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。 7.如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下： 8.若白细胞不低于3.0×109/L，继续服药观察。 9.若白细胞在2.0×109/1～3.0×109/L之间，减半量服药观察。继续