洛伐他汀片

可伊 (美洛昔康片)

洛伐他汀。化学名称为：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-萘酯分子式：C24H36O5分子量：404.55

本品主要成份为美洛昔康。化学名为4羟基2甲基N（5甲基2噻唑基）2H1，2苯并噻嗪3甲酰胺1，1二氧化物

永信药品工业(昆山)股份有限公司

上海朝晖药业有限公司

国药准字H20058917

国药准字H20020291

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

本品用于类风湿性关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

成人常用量口服：20mg(1片)，每日一次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每天80mg(4片)。

本品口服，用水或流质送服吞咽。类风湿性关节炎:每天15mg（2片），根据治疗后反应，剂量可减至7.5mg（1片）/天。骨关节炎:7.5mg（1片）/天，如果需要，剂量可增至15mg（2片）/天。对于不良反应有可能增加的病人:治疗开始剂量7.5mg（1片）/天。严重肾衰竭的病人透析时:剂量不应超过7.5mg（1片）/天。美洛昔康片每日最大建议剂量为15mg（2片）。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。

1.对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG—CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

对药物活性成分美洛昔康或其赋形剂已知过敏者。美洛昔康与乙酰水杨酸和其他NASIDs可能会有交叉过敏反应。对使用乙酰水杨酸或其他NASIDs后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的病人不宜使用美洛昔康。活动性消化性溃疡。严重肝功能不全者。非透析严重肾功能不全者。儿童和年龄小于15岁的青少年。孕妇或哺乳者。年龄小于15岁的青少年。孕妇或哺乳者

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

本品用于类风湿性关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

1.本品常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。3.少见的不良反应有阳萎、失眠。4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。6他汀类药品的上市后检测中有高血糖反应，糖耐量异常，糖化血红蛋白水平高，新发糖尿病，血红控制恶化的报告，部分有低血糖反应的报告。7上市后检测：他汀类药品的国外上市后检测中有罕见的认知障碍的报告，表现为记忆力丧失，下降，思维混乱等，多为非严重，可逆性反应，一般停药后可恢复。

以下罗列的不良事件系在美洛昔康给药后发生，然而他们的发生频率是根据临床试验记录结果，而无论与美洛昔康用药是否有因果关系。这些信息是基于对3750个病人进行的超过18个月的临床试验得到的，病人每日口服美洛昔康片剂剂量为7.5mg或15mg。（平均疗程为127天）。1.胃肠道的:频率超过1%:消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。频率介于0.1%和1%之间:短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）、嗳气、食道炎、胃十二指肠溃疡、隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。频率小于0.1%:胃肠道穿孔、结肠炎、肝炎、胃炎。2.血液的:贫血频率超过1%:血细胞计数异常，包括白细胞分类计数，白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤。介于0.1%和1%之间:是导致出现血细胞减少的一个因素。3.皮肤病学的:频率超过1%:瘙痒、皮疹。介于0.1%和1%之间:口炎、荨麻疹。少于0.1%:光过敏、极少病例出现大疱反应、多形红斑、Steven-Johnson综合征或出现毒性上皮坏死。4.呼吸道:频率少于0.1%:已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。5.中枢神经系统:频率多于1%:轻微头晕、头痛。介于0.1%和1%:眩晕、耳鸣、嗜睡。小于0.1%:意识模糊和定向力障碍。6.心血管的:频率多于1%:水肿。介于0.1%和1%之间:血压升高、心悸、潮红。7.泌尿生殖系统:介于0.1%和1%之间:肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。频率小于0.1%:急性肾功能衰竭。8.视觉系统:小于0.1%:结膜炎、视觉障碍包括视力模糊。过敏反应:频率小于0.1%:血管性水肿和迅速发生的过敏反应，包括过敏样/过敏性的反应。

1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。4.肾功能不全时，本品剂量应减少。5.本品宜与饮食共进，以利吸收。6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗

与使用其他的NSAIDs一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂治疗的病人使用美洛昔康应该注意，有胃肠道症状的病人应监测用药。若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用美洛昔康。胃肠道出血、溃疡或穿孔可在治疗的任何时期出现，可伴或无先兆症状，病人可有或无严重的胃肠道病史。对老年患者这些不良反应的后果更为严重。对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用美洛昔康。NSAIDs对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。对于肾血流和血容量减少的病人，使用任一种NSAID均可能促进肾功能失代偿的发生，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应:脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病综合征病人、明显的肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人、以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人。在治疗初期对上述病人的尿量和肾功能应仔细监控。极少情况下NSAIDs可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合征。对晚期肾衰竭血液透析病人使用美洛昔康的剂量不应高于7.5mg。对中度或轻度肾功能损伤病人剂量无须减量（即肌酐清除率大于25ml/分的病人）。与使用大部分其他NSAIDs一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围。如果这一异常为显著或持续的，应停用美洛昔康进行追踪检查。对于临床稳定的肝硬化病人无须减量。因体弱病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他NSAIDs一样，对可能有肾、肝及心功能损坏的老年患者，用药应更加小心。使用NSAIDs可能导致钠、钾和水潴留以及影响利尿剂的促尿钠排泄作用，对易感病人可能导致心衰竭或高血压症状加剧或恶化。药物对驾驶及机械操作的能力的影响没做过专门的研究。病人如出现视觉障碍、嗜睡或其它中枢系统障碍时应避免驾车或开机器。虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕期妇女及哺乳者