酒石酸溴莫尼定滴眼液

复方甘露醇注射液

酒石酸溴莫尼定。

本品为复方制剂,其组分为:甘露醇、葡萄糖和氯化钠。

北京汇恩兰德制药有限公司

四川科伦药业股份有限公司

国药准字H20163241

国药准字H20041228

本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼压。部分患者长期使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的事件因人而异，因此应予以密切监视。

（1）组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。（2）降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。（3）渗透性利尿药。用于鉴别肾前性利尿因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。（4）作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水。尤其是当伴有低蛋白血症时。（5）对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。

滴入眼睑内。常规剂量滴患眼每日2次，每次1滴。眼内压在下午达高峰的患者或眼内压需额外控制的患者，下午可增加一滴。

静脉滴注，每次100～250m1，每日1～4次。可根据病情酌情使用。

本品禁用于对酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份过敏者。 使用于使用单胺氧化酶抑制剂（MAO）治疗的患者及使用影响去甲肾上腺素传递的抗抑郁药的患者（如：三环类抗抑郁药盒米安色林）。 新生儿和婴儿（年龄小于2岁的儿童）

（1）已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者；（2）严重失水者;（3）活动性颅内出血者（颅内手术除外）；（4）急性肺水肿或严重脑充血；（5）糖尿病患者；（6）过敏体质者；（7）肾病患者；肌酐值大于正常者。

本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼压。部分患者长期使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的事件因人而异，因此应予以密切监视。

（1）组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。（2）降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。（3）渗透性利尿药。用于鉴别肾前性利尿因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。（4）作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水。尤其是当伴有低蛋白血症时。（5）对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。

约有10～30%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列。包括口干，眼部充血，烧灼感及刺痛感，头痛。视物模糊，异物感，疲劳，倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。约有3～9%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括角膜染色/糜烂，畏光，眼睑红斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流泪，上呼吸道症状，眼睑水肿，结膜水肿头晕，睑炎，眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。 有不足3%的患者曾出现以下不良反应，包括眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。 上市后临床使用中发现本品有如下已确认的不良反应，以为这些不良反应来自群体数量的自发性报告，其发生的频率无法评估。眼部疾患：虹膜炎、虹膜睫状体炎（前葡萄膜炎）、瞳孔缩小、结膜炎、眼睑瘙痒。免疫系统疾患（包括皮肤和皮下组织疾患）：超敏反应、皮肤反应包括红斑、脸部水肿、瘙痒、皮疹和血管舒张。心脏疾患：心悸/心律失常（包括心动过缓或心动过速）。神经疾患：抑郁。血管疾患：低血压、晕厥。 在应用本品治疗先天性青光眼的病例中，有报道新生儿和婴儿食用后出现溴莫尼定药物过量症状，如失去知觉、嗜睡、低血压、肌张力减退、心搏徐缓、体温降低、黄萎病、苍白、呼吸障碍和呼吸暂停等。 在一项为期3个月，2-7岁患有青光眼的儿童在使用β-阻滞剂治疗不能有效控制病情，而采用与本品联合治疗的III期临床研究中，报道发生嗜睡的几率较高（55%）。8%儿童情况很严重并且导致多情况是受体重影响，与体重大于20kg（25%）的儿童相比，体重小于等于20kg（63%）的儿童出现的频率较高。

复方甘露醇注射液是高渗制剂，通过高渗性脱水产生直接的药理作用，消除脑水肿，能使脑水分含量减少，降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收，起到渗透利尿作用。（1）组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内（包括眼、脑、脑脊液等）水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm，注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外，尿钠排泄50g。（2）利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面：①甘露醇增加血容量，并促进前列腺素Ⅰ2分泌，从而扩张肾血管，增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张，肾小球毛细血管压升高，皮质肾小球滤过率升高。②本药自肾小球滤过后极少（10%）由肾小管重吸收，故可提高肾小管内液渗透浓度，减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸收。　　由于输注甘露醇后肾小管液流量增加，当某些药物和毒物中毒时，这些物质在肾小管内浓度下降，对肾脏毒性减小，而且经肾脏排泄加快。　　葡萄糖是人体主要的热量来源之一，每1克葡萄糖可产生4千卡（16.7千焦）热能，用来补充热量。另外也有一定的组织脱水作用。　　钠和氯是机体重要的电解质，主要存在于细胞外液，对维持人体正常的血液和细胞外液的容量和渗透压起着非常重要的作用。正常血清钠浓度为135～145mmol/L，占血浆阳离子的92%，总渗透压的90%，故血浆钠量对渗透压起着决定性作用。正常血清氯浓度为98～106mmol/L。人体主要通过下丘脑、垂体后叶和肾脏进行调节，维持体液容量和渗透压的稳定。

—般注意事项：如果首次使用前瓶口的密封膜被破坏，不要使用该瓶药品。开瓶28天后的药品不可以再使用。尽管临床研究中本品对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患的患者使用时仍应谨慎。 由于未进行肝或肾功能受损患者使用本品的研究，故在治疗此类患者时，应谨慎。精神抑郁，大脑或冠状动脉机能不全，雷诺氏现象，直立性低血压。血栓闭塞性脉管炎的患者，使用本品均应谨慎。研究期间某些患者使用本品的作用减弱。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治疗时，在第一个月观察到降眼压作用未必都能反映长期降眼压的水平，对每日2次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴。对使用降眼压药物的患者，应按常规定期监测眼内压。 2岁及2岁以上儿童，尤其是2-7岁和/或体重小于等于0kg的儿童，由于是谁的严重程度及发生率较高，应慎用并密切观察。已有报道使用本品后会出现延迟的眼部过敏反应，一些报道的情况与眼压升高有关。 患者须知：本品中使用的保存剂为苯扎氯铵。而苯扎氯铵有可能被软性接触镜吸收。因此应向配戴软性接触镜的患者说明。在滴用本品后至少等待15分钟再配戴。与各种α-肾上腺素能受体激动剂一样，本品亦可使某些患者产生疲劳和/或倦怠，因此应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中下降的可能性。本品也可以使某些患者视力模糊或视力障碍，患者如需要驾驶或操作机器，应等这些症状消失后再进行

（1）滴注速度不宜过快，滴速为5～10ml/min，以免出现局部坏死；（2）若出现过敏现象，应立即停药，并给予对症处理；（3）若出现少尿、无尿等肾功能损伤的表现，应复查K、Na、Cl、BUN、Cr等，并采取相应措施，以免造成肾衰。　　（4）使用12小时后无尿者，应停用。　　（5）心功能不全者，应慎用。　　（6）用药期间应监测①血压；②肾功能；③电解质浓度；④尿量。