酒石酸溴莫尼定滴眼液

注射用盐酸左氧氟沙星

酒石酸溴莫尼定。

　　主要成分为盐酸左氧氟沙星【化学名】(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]-苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。

北京汇恩兰德制药有限公司

山西威奇达光明制药有限公司

国药准字H20163241

国药准字H20040313

本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼压。部分患者长期使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的事件因人而异，因此应予以密切监视。

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染；生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

滴入眼睑内。常规剂量滴患眼每日2次，每次1滴。眼内压在下午达高峰的患者或眼内压需额外控制的患者，下午可增加一滴。

　　静脉滴注，成人每日0.4g，分2次静滴，每次0.2g，先用5～10ml5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液100ml中。重度感染者及病原菌对本品敏感性较差者(如绿脓杆菌)，每日最大剂量可增至0.6g(据感染的种类和症状，可适当增减)，分2次静滴。

本品禁用于对酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份过敏者。 使用于使用单胺氧化酶抑制剂（MAO）治疗的患者及使用影响去甲肾上腺素传递的抗抑郁药的患者（如：三环类抗抑郁药盒米安色林）。 新生儿和婴儿（年龄小于2岁的儿童）

　　对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼压。部分患者长期使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的事件因人而异，因此应予以密切监视。

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染；生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

约有10～30%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列。包括口干，眼部充血，烧灼感及刺痛感，头痛。视物模糊，异物感，疲劳，倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。约有3～9%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括角膜染色/糜烂，畏光，眼睑红斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流泪，上呼吸道症状，眼睑水肿，结膜水肿头晕，睑炎，眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。 有不足3%的患者曾出现以下不良反应，包括眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。 上市后临床使用中发现本品有如下已确认的不良反应，以为这些不良反应来自群体数量的自发性报告，其发生的频率无法评估。眼部疾患：虹膜炎、虹膜睫状体炎（前葡萄膜炎）、瞳孔缩小、结膜炎、眼睑瘙痒。免疫系统疾患（包括皮肤和皮下组织疾患）：超敏反应、皮肤反应包括红斑、脸部水肿、瘙痒、皮疹和血管舒张。心脏疾患：心悸/心律失常（包括心动过缓或心动过速）。神经疾患：抑郁。血管疾患：低血压、晕厥。 在应用本品治疗先天性青光眼的病例中，有报道新生儿和婴儿食用后出现溴莫尼定药物过量症状，如失去知觉、嗜睡、低血压、肌张力减退、心搏徐缓、体温降低、黄萎病、苍白、呼吸障碍和呼吸暂停等。 在一项为期3个月，2-7岁患有青光眼的儿童在使用β-阻滞剂治疗不能有效控制病情，而采用与本品联合治疗的III期临床研究中，报道发生嗜睡的几率较高（55%）。8%儿童情况很严重并且导致多情况是受体重影响，与体重大于20kg（25%）的儿童相比，体重小于等于20kg（63%）的儿童出现的频率较高。

　　药理作用本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。毒理作用重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度的变性改变。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，均未见影响雌、雄动物的生殖能力，也未见影响胎儿。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未见明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳，以及出生儿均未见明显影响。其他研究：对关节软骨的影响：对幼年和3～4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易出现关节毒性。对13月龄犬，经口投药7天时，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射14天时，在30mg/kg剂量时未出现关节毒性。光毒性实验：照射长波长紫外线(320～400nm)，以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显变化。

—般注意事项：如果首次使用前瓶口的密封膜被破坏，不要使用该瓶药品。开瓶28天后的药品不可以再使用。尽管临床研究中本品对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患的患者使用时仍应谨慎。 由于未进行肝或肾功能受损患者使用本品的研究，故在治疗此类患者时，应谨慎。精神抑郁，大脑或冠状动脉机能不全，雷诺氏现象，直立性低血压。血栓闭塞性脉管炎的患者，使用本品均应谨慎。研究期间某些患者使用本品的作用减弱。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治疗时，在第一个月观察到降眼压作用未必都能反映长期降眼压的水平，对每日2次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴。对使用降眼压药物的患者，应按常规定期监测眼内压。 2岁及2岁以上儿童，尤其是2-7岁和/或体重小于等于0kg的儿童，由于是谁的严重程度及发生率较高，应慎用并密切观察。已有报道使用本品后会出现延迟的眼部过敏反应，一些报道的情况与眼压升高有关。 患者须知：本品中使用的保存剂为苯扎氯铵。而苯扎氯铵有可能被软性接触镜吸收。因此应向配戴软性接触镜的患者说明。在滴用本品后至少等待15分钟再配戴。与各种α-肾上腺素能受体激动剂一样，本品亦可使某些患者产生疲劳和/或倦怠，因此应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中下降的可能性。本品也可以使某些患者视力模糊或视力障碍，患者如需要驾驶或操作机器，应等这些症状消失后再进行

　　1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。2.肾功能减退者应减量或慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常剂量20～49ml/min首剂0.4g，以后每24小时0.2g。10～19ml/min首剂0.4g，以后每48小时0.2g。3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生必须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用本品。【儿童用药】18岁以下患者禁用本品。【老年患者用药】老年患者使用本品，需根据肾功能情况调整剂量。详见[注意事项]项下有关内容。