酒石酸溴莫尼定滴眼液

加替沙星滴眼液

酒石酸溴莫尼定。

本品主要成份为加替沙星。

北京汇恩兰德制药有限公司

安徽省双科药业有限公司

国药准字H20163241

国药准字H20051825

本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼压。部分患者长期使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的事件因人而异，因此应予以密切监视。

本品适用于敏感菌所引起的急性细菌性结膜炎。

滴入眼睑内。常规剂量滴患眼每日2次，每次1滴。眼内压在下午达高峰的患者或眼内压需额外控制的患者，下午可增加一滴。

第1～2天:清醒状态下，2小时1次，1次1滴，每天8次；第3～7天:清醒状态下，每天4次，1次1滴。

本品禁用于对酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份过敏者。 使用于使用单胺氧化酶抑制剂（MAO）治疗的患者及使用影响去甲肾上腺素传递的抗抑郁药的患者（如：三环类抗抑郁药盒米安色林）。 新生儿和婴儿（年龄小于2岁的儿童）

眼部用药常见的不良反应为结膜刺激、流泪、角膜炎和乳头状结膜炎，发生率约为5～10%。发生率在1～4%的不良反应为球结膜水肿、结膜充血、眼干、流泪、眼部刺激、眼部疼痛、跟脸水肿、头痛、红眼、视力减退和味觉紊乱。

孕妇及哺乳期妇女用药：大鼠和家兔口服50mg/Kg/日加替沙星未发现致畸作用。而大鼠口服150mg/Kg/日可导致胎鼠骨骼/颅面畸形或延迟骨化、前房肥大、体重减轻。围产期口服200mg/Kg/日，出现流产、胎鼠围产期死亡率增加。由于缺乏妊娠妇女使用加替沙星的研究资料，孕妇使用本品应咨询医生，权衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否经人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期妇女应慎重。儿童用药：1岁以下婴儿使用本品的安全性和有效性尚未建立，婴儿慎用。老年用药：老年患者和年轻患者使用加替沙星的有效性和安全性未见显著不同。

本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼压。部分患者长期使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的事件因人而异，因此应予以密切监视。

本品适用于敏感菌所引起的急性细菌性结膜炎。

约有10～30%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列。包括口干，眼部充血，烧灼感及刺痛感，头痛。视物模糊，异物感，疲劳，倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。约有3～9%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括角膜染色/糜烂，畏光，眼睑红斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流泪，上呼吸道症状，眼睑水肿，结膜水肿头晕，睑炎，眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。 有不足3%的患者曾出现以下不良反应，包括眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。 上市后临床使用中发现本品有如下已确认的不良反应，以为这些不良反应来自群体数量的自发性报告，其发生的频率无法评估。眼部疾患：虹膜炎、虹膜睫状体炎（前葡萄膜炎）、瞳孔缩小、结膜炎、眼睑瘙痒。免疫系统疾患（包括皮肤和皮下组织疾患）：超敏反应、皮肤反应包括红斑、脸部水肿、瘙痒、皮疹和血管舒张。心脏疾患：心悸/心律失常（包括心动过缓或心动过速）。神经疾患：抑郁。血管疾患：低血压、晕厥。 在应用本品治疗先天性青光眼的病例中，有报道新生儿和婴儿食用后出现溴莫尼定药物过量症状，如失去知觉、嗜睡、低血压、肌张力减退、心搏徐缓、体温降低、黄萎病、苍白、呼吸障碍和呼吸暂停等。 在一项为期3个月，2-7岁患有青光眼的儿童在使用β-阻滞剂治疗不能有效控制病情，而采用与本品联合治疗的III期临床研究中，报道发生嗜睡的几率较高（55%）。8%儿童情况很严重并且导致多情况是受体重影响，与体重大于20kg（25%）的儿童相比，体重小于等于20kg（63%）的儿童出现的频率较高。

1.药理作用 加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IⅣ，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。 体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性（1）革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。（2）革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。 （3）其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。 2.毒理研究 （1）遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的IⅡ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。 （2）生殖毒

—般注意事项：如果首次使用前瓶口的密封膜被破坏，不要使用该瓶药品。开瓶28天后的药品不可以再使用。尽管临床研究中本品对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患的患者使用时仍应谨慎。 由于未进行肝或肾功能受损患者使用本品的研究，故在治疗此类患者时，应谨慎。精神抑郁，大脑或冠状动脉机能不全，雷诺氏现象，直立性低血压。血栓闭塞性脉管炎的患者，使用本品均应谨慎。研究期间某些患者使用本品的作用减弱。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治疗时，在第一个月观察到降眼压作用未必都能反映长期降眼压的水平，对每日2次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴。对使用降眼压药物的患者，应按常规定期监测眼内压。 2岁及2岁以上儿童，尤其是2-7岁和/或体重小于等于0kg的儿童，由于是谁的严重程度及发生率较高，应慎用并密切观察。已有报道使用本品后会出现延迟的眼部过敏反应，一些报道的情况与眼压升高有关。 患者须知：本品中使用的保存剂为苯扎氯铵。而苯扎氯铵有可能被软性接触镜吸收。因此应向配戴软性接触镜的患者说明。在滴用本品后至少等待15分钟再配戴。与各种α-肾上腺素能受体激动剂一样，本品亦可使某些患者产生疲劳和/或倦怠，因此应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中下降的可能性。本品也可以使某些患者视力模糊或视力障碍，患者如需要驾驶或操作机器，应等这些症状消失后再进行