赛坦 (替米沙坦胶囊)

盐酸艾司洛尔注射液

4’-[(2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基)甲基]二苯基-2-羧酸=替米沙坦

盐酸艾司洛尔。 其化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐, 分子式：C16H25NO4·HCl 分子量：331.84

北京北大维信生物科技有限公司

济南利民制药有限责任公司

国药准字H20060499

国药准字H20058029

用于原发性高血压的治疗。

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速。

成人：应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg(1粒)，每日一次。在20mg～80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg(2粒)，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。肾功能不全的病人：轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日

1 控制心房颤动、心房扑动时心室率:成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处. 2 围手术期高血压或心动过速: (1)即刻控制剂量为:1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min. (2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗. (3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大.

1、对本品活性成分及任种赋形剂成分过敏者。 2、妊眼中未期及哺乳者。 3、胆道阻塞性疾病忠者。 4、严重肝功能不全患者。 5、严重肾功能不良患者（肌酐清除率<30ml/分钟）。

1支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2严重慢性阻塞性肺病 3窦性心动过缓 4二至三度房室传导阻滞 5难治性心功能不全 6心源性休克 7对本品过敏者。

用于原发性高血压的治疗。

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速。

1药理作用本品是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

1高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 4支气管哮喘患者应慎用。 5用药期间需监测血压、心率、心功能变化。