功能主治:用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后,绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗,直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。用于经他莫昔芬治疗后,其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。
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药品信息 | |||
主要成分 |
依西美坦片。 |
氯氧喹 |
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生产企业 |
浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
通化茂祥制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20020004 |
国药准字H20030359 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后,绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗,直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。用于经他莫昔芬治疗后,其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。 |
乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。 |
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用法用量 |
成人和老年患者:推荐剂量为25mg,每日一次,每次一片,建议餐后服用。早期乳腺癌患者应持续服用本品,直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗(即他莫昔芬序贯依西美坦)。或服用本品直至出现肿瘤复发。患者同时接受细胞色素P-450(CYP)3A4诱导剂,如利福平、苯妥英时,本品的推荐剂量为50mg,每日一次,餐后服用。 |
20~30mg·kg~·d~,分3次服。连服4周为1个疗程。 |
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副作用 |
对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。 |
对本品成分过敏者禁用。 |
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禁忌 |
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儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 对孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。 老人注意事项: 尚不明确。 |
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成分 |
用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后,绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗,直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。用于经他莫昔芬治疗后,其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。 |
乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。 |
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药理作用 |
本品主要不良反应有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内;由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0.3%)。 |
本品对肿瘤细胞DNA合成具有抑制作用,其作用方式属损伤DNA模板型,可损伤癌细胞DNA模板,使癌细胞溶酶体增大增多,导致破裂,释放多种水解酶,使癌细胞自溶死亡,并能激活肝内微粒P450酶。对人成骨肉瘤细胞体外抗瘤试验表明,本品作用24,48,72h的Ic分别为(9.32±0.84),(2.44±0.28),(1.74±0.18)ptg·mL~,均10ptg·mL~;氯氧喹75,150,300mg·kg(ig)对小鼠肉瘤18o(s一180)及艾氏癌实体型(EC)肿瘤的抑制率高于40%;对s一180腹水型及EAC小鼠的生命延长率50%,与对照组比较有明显差异(P0.01);此外氯氧喹对H丝,Lewis肺癌,P3。。和MA,,,等肿瘤模型的抑制率也高于40%。证明氯氧喹具有明显的抗肿瘤作用和较广的抗瘤谱,对荷瘤动物(s一180)的化疗(环磷酰胺、5一氟尿嘧啶)具有明显的协同增效作用,同时能减轻放化疗的毒副反应,提高患者的生存质量,尤其是晚期恶性肿瘤患者。此外在多种疼痛模型中证实氯氧喹具有镇痛作用,且无依赖性。 |
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注意事项 |
绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加 |
长期服用定期检查血象及肝功能。 |