头孢羟氨苄胶囊

枸橼酸托法替布片

本品主要成份为头孢羟氨苄。

活性成份：枸橼酸托法替布。化学名称：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈枸橼酸盐化学结构式：分子式：C16H20N6O•C6H8O7分子量：504.5所属类别：化药及生物制品 >> 治疗类风湿关节炎的药物 >> JAK抑制剂

天津市健生制药有限公司

Pfizer Manufacturing Deutschla

国药准字H12020268

注册证号H20181078

适用于治疗敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。

托法替布适用于甲氨喋呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者。可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫锉嘌呤和环孢霉素)联用。

1.成人常用量：口服，一次0.5～1.0g，一日2次。2.儿童常用量：一次按体重15～20mg/kg，一日2次。A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每12小时15mg/kg，疗程至少10天；成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量，然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。3.肌酐清除率为25～50ml/min、10～25ml/min和0～10ml/min时，分别每12小时、24小时和36小时服药500mg。

详见说明书。

对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。

临床试验经验：因为不同的临床研究是在不同的条件下进行的，所以一种药物在临床研究中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床研究中的发生率进行直接比较，因而不能预测在患者群体更广泛的临床实践中观察到的发生率。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇风险总结未在孕妇中展开充分且对照良好的托法替布研究。尚未在有相关指征的人群中估算出重大出生缺陷和流产的背景风险。但是在美国普通人群中，临床确诊妊娠发生重大出生缺陷和流产的背景风险分别为2-4%和15-20%。根据动物研究，托法替布可能影响胚胎发育。当妊娠大鼠和家兔在胎仔器官发生期间分别以146倍和13倍于人用剂量（5mg，每天两次）暴露量接受托法替布时，观察到致胎儿死亡和致畸作用[见数据]。此外，在一项大鼠围产期和产后研究中，托法替布在达到约73倍于人用剂量（5mg，每天两次）暴露量时导致窝仔数减少、出生后生存率减少以及幼仔体重下降。数据人体数据在托法替布治疗类风湿关节炎的临床开发项目中，曾有出生缺陷和流产报告。动物数据在一项大鼠胚胎-胎仔发育研究中，妊娠大鼠在胎仔器官发生过程中接受托法替布，托法替布在约146倍于人用剂量（5mg，每天两次）（在大鼠口服剂量为100mg/kg/天的AUC基础上）的药物暴露水平具有致畸作用。致畸作用包括外部和软组织分别畸形，全身水肿和室间隔膜部缺损以及骨骼畸形或变异（颈椎弓缺失；股骨、腓骨、肱骨、桡骨、肩胛骨、胫骨和尺骨弯曲；胸

适用于治疗敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。

托法替布适用于甲氨喋呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者。可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫锉嘌呤和环孢霉素)联用。

本品不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适等胃肠道反应为主，少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。偶可发生过敏性休克，也可出现血尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及有肾功能减退者慎用本品。3.应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转移酶、门冬氨酸转移酶可有短暂性升高。4.头孢羟氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须适当减量。5.每日口服剂量超过4g时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

严重感染 在接受托法替布治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染、憩室炎和阑尾炎。在机会性感染中，随托法替布报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒、BK 病毒和李氏杆菌病。有些患者表现为播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。 也可能发生临床研究中没有报道的其他严重感染（例如，组织胞浆菌病、球孢子菌病）。 避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替布用药。在以下患者中开始托法替布用药之前应该考虑治疗的风险和获益： ·患有慢性或复发性感染 ·曾有结核病接触史 ·具有严重或机会性感染史 ·曾在结核病或分枝杆菌流行地区居住或旅游 ·患有可能使其易于受感染的基础病症 使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者