格列齐特缓释片

沙格列汀片

格列齐特。

本品活性成分为沙格列汀。 化学名：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物 分子式：C18H25N3O2·H2O 分子量：333.43

万特制药(海南)有限公司

阿斯利康制药有限公司分装

国药准字H20103395

国药准字J20160069（原国药准字J20150066）

当单用饮食疗法，运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

2型糖尿病、改善血糖控制、降低糖化血红蛋白水平、减少胰岛素用量、减轻体重。

口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为30～120mg（1至4片）。建议于早餐时服...

低血糖：如同其它磺脲类药物， 尤其在进餐间隔时间不规则， 或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释片治疗可能导致低血糖发生。 低血糖可有如下症状：头痛， 极度饥饿， 恶心， 呕吐， 倦怠， 倦睡，睡眠障碍，激动，攻击性行为，集中力和注意力下降，反应迟缓， 抑郁，精神错乱， 视觉及语言障碍， 失语， 震颤， 不全性麻痹， 感觉障碍，头晕，乏力感，自我控制丧失，谵妄，惊厥，呼吸表浅，心动徐缓，倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。 另外，观察到肾上腺素能反调节症状：出汗，皮肤潮湿，焦虑，心动过速，高血压，心悸、心绞痛及心律失常。 这些症状通常在摄入碳水化合物（糖）后消失。然而，人造糖类替代品无效。 对于长期严重低血糖病例，即使因吸收了糖而暂时得到控制，仍然可能需要立即药物治疗，甚至需要住院治疗。 胃肠道功能障碍：例如腹痛，恶心，呕吐，消化不良，腹泻，便秘都有过较少报导，但如在早餐时服用格列齐特，这些症状可以避免或使风险降低到最低。 罕见的不良反应： —皮肤和皮下反应：皮疹，瘙痒，荨麻疹，红斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲类药物，极少数病例有过敏性结节性脉管炎。 —血液疾病：极罕见，包括贫血，白细胞减少

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：缺乏怀孕妇女使用格列齐特的临床资料，其它磺脲类药物的资料很少。在动物中，格列齐特非致畸。为了减少在未控制糖尿病中先天性畸形的危险，在怀孕前必须控制糖尿病。 妊娠期间口服降糖药不适用，因此采用胰岛素作为糖尿病的继续治疗。建议从计划要怀孕的时候或发现怀孕的时候，将口服降糖药物改为用胰岛素治疗。 哺乳：缺乏格列齐特及其代谢物进入母乳的资料。考虑到新生儿低血糖危险性，哺乳期妇女禁止使用格列齐特。 儿童用药：缺乏在儿童中的临床研究或数据。

当单用饮食疗法，运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

2型糖尿病、改善血糖控制、降低糖化血红蛋白水平、减少胰岛素用量、减轻体重。

药理作用：格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。 格列齐特通过刺激胰岛β 细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平，疗效持续至治疗二年以上。 除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些独特的血液生化特性。 (1) 对胰岛素释放的作用：对2 型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄 糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。 可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。 (2) 血液生化性质：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成： - 部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β 血栓球蛋白，血栓烷B2）。 - 通过增加t-PA 活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。 毒理研究：重复剂量毒理实验及遗传毒性实验， 未发现提示可能对人体有害的异常。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生； 仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25 倍时， 观察到动物胚胎重量减轻。

低血糖：此药物治疗应建议用于有可能定时进餐（包括早餐）的患者，因为延迟进餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危险增加，所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其他降糖药物之患者。 低血糖可发生于应用磺脲类药物后（参见［不良反应］）。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持续数天。 为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用的剂量以及对患者解释清楚低血糖的情况。 下列因素将促进低血糖的发生： - 患者拒绝合作或无能力合作（特别是老年人）； - 营养不良，不按时进餐，忘记进餐，禁食或改变食物； - 运动和摄取碳水化合物二者间不平衡； - 肾功能不全； - 严重肝功能不全； - 格列齐特缓释片服用过量； - 某些内分泌疾病：甲状腺功能低减；垂体和肾上腺功能不全； - 与某些其他的药物合并应用（参见［药物相互作用］）。 肾与肝功能不全：肝功能不全或严重肾功能不全患者，格列齐特之药代动力学和/或药效学可能发生改变。这些患者低血糖可能持续时间长，应进行适当的处理。 需向患者说明的资料：应向患者和其家属解

一般情况：沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未进行沙格列汀与胰岛素联用的研究。肾功能不全：沙格列汀用于中重度肾功能不全患者的临床试验数据有限，不推荐用于这类人群（参见用法用量和药代动力学）。肝功能受损：沙格列汀用于中度肝功能受损患者需谨慎，不推荐用于重度肝功能不全的患者（参见用法用量和药代动力学）。过敏反应：沙格列汀不可用于对二肽基肽酶-4（DPP4）抑制剂存在严重过敏反应的患者。皮肤疾病：有报告在猴子的非临床毒理学试验中发现，猴的四肢出现溃疡和坏死性皮肤损伤（参见药理毒理学）。尽管在临床上并未发现皮损的发生率升高，但糖尿病并发皮损的患者使用沙格列汀的临床经验有限。上市后报告显示在使用DPP4抑制剂类的患者中出现了皮疹，因此皮疹也被列为沙格列汀的不良反应之一（参见不良反应）。在糖尿病患者的日常管理中，建议观察皮肤是否存在水泡，皮疹和溃疡。心力衰竭：在纽约心功能分级（NYHA）为I-II的患者中的临床经验有限，对NYHA为III-IV的患者使用沙格列汀的情况没有临床经验。免疫功能低下患者：沙格列汀临床试验并未对接受器官移植或者明确诊断为免疫缺陷综合征的免疫功能低下的患者进行研究。因此，尚未获得沙格列汀在此类患者中的有效性和安全性。乳糖：本品含有乳糖一水合物。罕见的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用本品。与已知会引起低血糖的药物合用：胰岛素促泌剂（如磺脲类）会引起低血糖。因此，与沙格列汀合用时，需减少胰岛素促泌剂的剂量，以降低发生低血糖的风险。大血管风险终点事件研究：目前尚无结论性的临床研究证明沙格列汀或其他任何糖尿病治疗药物可降低大血管并发症的风险。