酒石酸罗格列酮片

瑞格列奈片

本品活性成份为酒石酸罗格列酮。  化学名称：（±）-5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮L（+）-酒石酸盐  分子式：C18H19N3O3S·C4H6O6  分子量：507.51

本品主要成份为瑞格列奈。化学名：S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。

山东鲁抗医药股份有限公司

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

国药准字H20090196

注册证号H20171153

本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病治疗的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。

糖尿病的治疗应个体化。所有患者应从最低推荐剂量开始服用。进一步增加本品剂量应根据...

详见说明书。

据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮资料。 少数患者服用罗格列酮后可出现轻-中度的贫血和水肿，但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中，贫血的发生率分别为：罗格列酮组1.9%，安慰剂组0.7%，磺酰脲类组0.6%，二甲双胍组2.2%；水肿的发生率分别为：罗格列酮组4.8%，安慰剂组1.3%，磺酰脲类组1.0%，二甲双胍组2.2%。罗格列酮与磺酰脲类药物或二甲双胍合用时，所发生的不良反应类型与单用罗格列酮相似。 罗格列酮与二甲双胍合用，贫血的发生率为7.1%，明显高于单用罗格列酮或与磺酰脲类药物合用，这可能与该组病人基线血红蛋白/血球压积水平较低有关(参见实验室结果异常-血液学部分)。 实验室结果异常 血液学：罗格列酮可致患者的平均血红蛋白和红细胞压积下降，且与剂量相关(个别试验中，平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1g/dL和3.3%)。单用罗格列酮或与二甲

同其他口服降糖药一样，服用瑞格列奈可能引起血糖变化，如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样，这些反应的出现依赖于个体因素，如饮食习惯，剂量，运动和应激反应。瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示，服用瑞格列奈可能发生以下不良反应：详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠分类C：给予妊娠早期的大鼠罗格列酮，对着床或胚胎无影响，但在妊娠中晚期给药，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长迟滞，分别给予大鼠和家兔罗格列酮3毫克/公斤和100毫克/公斤/日(分别相当于人日服最大推荐剂量AUC的20和75倍)，未发现致畸作用。 给予大鼠罗格列酮3毫克/公斤/日可引起其胎盘病变。大鼠妊娠和哺乳期间连续给药可引起窝仔数减少，新生鼠成活力下降和出生后生长迟缓，但生长迟滞可于青春期后改善。罗格列酮0.2毫克/公斤/日和15毫克/公斤/日分别为大鼠和家兔的胎盘、胚胎/胎仔及

本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病治疗的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。

1.药理作用 酒石酸罗格列酮为罗格列酮的酒石酸盐，以下为罗格列酮的作用。 2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR-γ，peroxisome proliferator-activated receptor-gamma）的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体。本品激活PPAR-γ核受体，可参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因（PPAR-γ-responsive genes）也参与脂肪酸代谢的调节。临床研究中空腹血糖（FPG）和HbAlc的检测结果表明，该药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本品对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。 本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型（由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量降低）中得到提示，可有效降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠

鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。 本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。 排卵：本品同其它噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。 虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调(见致癌性、致突变性和对生育能力的影响章节)，但此改变的临床意义尚不清楚。一旦出现月经紊乱，则应权衡是否继续使用本品。 血液学：罗格列酮单药治疗或与二甲双胍合用对照临床试验中，可见血红蛋白和红细胞压积下降(个别试验中，平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1.0g/dl和3.3%)。此改变主要出现于服药开始的4-8周，而后相对保持恒定。服用罗格列酮患者可见轻度白细胞计数减少。上述改变可能与血容量增加有关，无临床意义(详见不良反应 实验室异常章节)。 水肿：水肿患者应慎用本品。在健康志愿者参加的临床试验中，受试者服用罗格列酮8毫克/日，一日一次，连续服用8周。结果表明，与安慰剂组相比，给药组平均血容量增加(1.8m