沙格列汀片

盐酸吡格列酮片

本品活性成分为沙格列汀。

盐酸吡格列酮。

阿斯利康制药有限公司

天津武田药品有限公司

国药准字J20160069

国药准字J20140082

用于2型糖尿病。 单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。尚未确定有胰腺炎病史的患者使用本品是否会增加胰腺炎发生的风险（参见注意事项）。

2型糖尿病 本品仅用于接受下列疗法而未得到充分效果，推断为有胰岛素抵抗性的患者。 1.1)仅使用饮食疗法和/或运动疗法 2)使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 3)使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂 4)使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物 2.使用饮食疗法和/或运动疗法加胰岛素制剂 [有关适应症的注意事项] 本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常·尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。

口服，推荐剂量5mg每日1次，服药时间不受进餐影响。 肾功能不全患者：轻度肾功能...

1.适用于所有患者的推荐用法 口服，一日一次。无充血性心力衰竭的患者起始推荐剂量...

详见说明书。

根据日本进行的临床试验结果，在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中，有364例患者(26.6%)出现包括实验室检测值异常在内的不良反应。本品在女性患者以及与胰岛素合并用药时，发生水肿的几率较高[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时发生水肿的比例：男性3.9%(26/665)，女性11.2%(72/643)，与胰岛素合并用药时发生水肿的比例：男性：13.6%(3/22)，女性28.9%(11/38)]。而且与没有糖尿病并发症的患者相比，伴有糖屎病并发症的患者发生水肿的几率较高[伴有视网膜病变、伴有糖屎病神经病变、伴有糖尿病肾脏病变的患者发生水肿的比例分别为：10.4%（44/422）、11.4%（39/342）、10.6%（30/282）]。此外，与胰岛素合并用药时低血糖的发生率有所增加[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时及与胰岛素合并用药时发生水肿的比例分别为：0.7%(9/1308)，33.3%(20/60)]上市后实际服用的监测结果(截止2009年12月)显示，3421例患者中有556例患者(16.3%)出现不良反应(包括实验室检测值

儿童用药：尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性和有效性研究，不推荐儿童患者应用。 老年用药：6项双盲、对照的沙格列汀安全性和有效性临床试验中，共4148例随机患者参与，其中634 (15.3%) 例患者年龄≥65周岁，59 (1.4%) 例年龄≥75周岁。≥65岁患者和年轻患者之间的安全性或有效性没有总体差异。此临床试验尚未确定老人和年轻人对药物反应的差异，因此不能排除一些更年长患者可能对药物反应更灵敏的可能。沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的可能性更高，所以老年患者用药时应

孕妇及哺乳期妇女用药：项)。 孕妇及哺乳期妇女用药：(1)不用于孕妇或有可能妊娠的妇女。[有关妊娠期用药的安全性尚未确立。在大鼠的器官形成期进行给药试验，≥40mg/kg组观察到胚·胎仔死亡率出现高值，新生鼠生存率出现低值；在家兔的器官形成期进行给药试验，160mg/kg组观察到有母体兔的死亡或流产各1例，胚·胎仔死亡率出现高值。] (2)哺乳期妇女避免用药，不得不用药时，应停止哺乳。[有报道，在大鼠的乳汁中有药物出现。] 儿童用药：对儿童用药的安全性尚未确立(没有临床经验)。 老年用药：老年人通常生理机

用于2型糖尿病。 单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。尚未确定有胰腺炎病史的患者使用本品是否会增加胰腺炎发生的风险（参见注意事项）。

2型糖尿病 本品仅用于接受下列疗法而未得到充分效果，推断为有胰岛素抵抗性的患者。 1.1)仅使用饮食疗法和/或运动疗法 2)使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 3)使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂 4)使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物 2.使用饮食疗法和/或运动疗法加胰岛素制剂 [有关适应症的注意事项] 本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常·尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。

本品作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细胞内靶部位以后，减少胰岛素抵抗性，抑制肝脏的糖生成，提高外周组织的糖利用从而降低血糖。其被认为是通过使涉及产生胰岛素抵抗性的主要因素的细胞内胰岛素信息传递机制正常化而产生作用。 1．对糖代谢的改善作用 ⑴通过对只采用饮食疗法和/或运动疗法的2型糖尿病患者1日1次服用吡格列酮30mg12周，进行双盲对照试验，确认空腹血糖和HbAlc下降，及1，5脱水葡萄糖醇(1，5-AG)升高。 ⑵使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物的2型糖尿病患者，合并服用本品1日1次30mg连续12周，进行双盲对照试验，确认空腹血糖和HbAlc下降，及1，5脱水葡萄糖醇(1，5-AG)升高，血中胰岛素降低。 ⑶使用饮食疗法和/或运动疗法加伏格列波糖的2型糖尿病患者，合并服用本品1日1次30mg连续16周，进行双盲对照试验，确认空腹血糖和HbAlc下降。 ⑷对有胰岛素抵抗性肥胖型2型糖尿病模型动物(KKAy小鼠、Wistar肥胖大鼠)，吡格列酮使高血糖和高胰岛素血症减轻。另外，吡格列酮对胰岛素缺乏的1型糖尿病大鼠(链脲霉素糖尿病大鼠)的高血糖及健康大鼠(Sprague-Da

一般情况 ：沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未进行沙格列汀与胰岛素联用的研究。 肾功能不全 ：沙格列汀用于中重度肾功能不全患者的临床试验数据有限，不推荐用于这类人群（参见用法用量和药代动力学）。 肝功能受损 ：沙格列汀用于中度肝功能受损患者需谨慎，不推荐用于重度肝功能不全的患者（参见用法用量和药代动力学）。 过敏反应 ：沙格列汀不可用于对二肽基肽酶-4（DPP4）抑制剂存在严重过敏反应的患者。 皮肤疾病 ：有报告在猴子的非临床毒理学试验中发现，猴的四肢出现溃疡和坏死性皮肤损伤（参见药理毒理学）。尽管在临床上并未发现皮损的发生率升高，但糖尿病并发皮损的患者使用沙格列汀的临床经验有限。上市后报告显示在使用DPP4抑制剂类的患者中出现了皮疹，因此皮疹也被列为沙格列汀的不良反应之一（参见不良反应）。在糖尿病患者的日常管理中，建议观察皮肤是否存在水泡，皮疹和溃疡。 心力衰竭 ：在纽约心功能分级（NYHA）为I-II的患者中的临床经验有限，对NYHA为III-IV的患者使用沙格列汀的情况没有临床经验。 免疫功能低下患者 ：沙格列汀临床试验并未对接受器官移植或者明确诊断为免疫缺

详见说明书。