辛伐他汀片

普伐他汀钠片

化学名：7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酚分子式：C25H38O5分子量：418.57

本品主要成份为：马来酸依那普利。其化学名称为：马来酸依那普利;N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(Z)-2-丁烯二酸盐(1：1)。分子式：C20H28N2O5·C4H4O4。

甘肃益尔药业股份有限公司

海正辉瑞制药有限公司

国药准字H20123110

国药准字H20050149

用于高血脂症，心血管病变治疗。

各期原发性高血压；肾血管性高血压；各级心力衰竭，对于症状性心衰病人，本品也适用于提高生存率、延缓症状性心衰的进展、减少因心衰而导致的住院；预防症状性心衰，对于无症状性左心室功能不全病人，预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，本品适用于减少心肌梗塞的发生率，减少不稳定型心绞痛所导致的住院。

口服：如需要可掰开服用。高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服，或遵医嘱服用。

成人开始剂量为10mg～20mg，一日1次，临睡前服用，一日最高剂量40mg。

1.对任何成分过敏者。2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。3.与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。

儿童注意事项： 虽国外已有在8-18岁儿童和青少年中评价本品每天剂量在40毫克疗效和安全性的研究，但尚未建立在中国18岁以下人群中的资料。因此，目前对18岁以下患者暂不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠及哺乳期的妇女禁用。 老人注意事项： 老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年轻人稍高（25-50％），但是平均Cmax，Tmax和半衰期在这两组中均无差别。未见普伐他汀在老年人中产生明显的蓄积作用。

用于高血脂症，心血管病变治疗。

各期原发性高血压；肾血管性高血压；各级心力衰竭，对于症状性心衰病人，本品也适用于提高生存率、延缓症状性心衰的进展、减少因心衰而导致的住院；预防症状性心衰，对于无症状性左心室功能不全病人，预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，本品适用于减少心肌梗塞的发生率，减少不稳定型心绞痛所导致的住院。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%～0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告。

本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。2.肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3

症状性低血压症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人。服用本品的高血压病人由于利尿剂治疗、饮食限盐、透析、腹泻或呕吐等而致血容量不足，则较有可能发生低血压。在无论是否伴有肾功能不全的心衰病人中，曾观察到症状性低血压的发生。心衰程度较重的病人发生的可能性最大，这从用大剂量利尿剂、低血钠或功能性肾功能不全就能反映出来。这类病人应在医疗监测下开始治疗，而且每当调整本品或/和利尿剂的剂量时，都应密切随访观察。同样的处理也适用于患缺血性心脏病或脑血管病的病人，因为在这些病人中血压下降过多可能导致心肌梗死或脑血管意外的发生。如果出现低血压，病人应仰卧，必要时静脉输注生理盐水。短暂性低血压反应并不是继续用药的禁忌，通常在扩充血容量后，一旦血压上升，便可给药。一些血压正常或偏低的心衰病人服用本品后，可能出现全身血压进一步下降，这种作用是预料中的，且通常不必因此而停止治疗。如低血压出现症状，则有必要减少剂量和/或停止使用利尿剂和/或本品。主动脉瓣狭窄/肥厚型心肌病与所有的血管扩张剂一样，血管紧张素转换酶抑制剂用于左室流出道梗塞的病人时，应该谨慎。肾功能不全用血管紧张素转换酶抑制剂开始治疗后发生的低血压可使一些病人的肾功能进一步受到某些损伤。已有报道这种情况引起急性肾功能衰竭，但通常都是可逆的。肾功能不全的病人可能需要减少本品的剂量和/或减少用药的次数。一些双侧肾动脉狭窄或独肾且肾动脉狭窄的病人曾出现血尿素和血清肌酐增高，通常停止治疗可获逆转，对于肾功能不全的病人更是如此。某些以前没有明显肾脏疾病的病人当同时使用利尿剂时，通常有轻度和一过性的血尿素和血清肌酐的升高，可能需要减少剂量和/或停用利尿剂和/或本品。过敏性/血管神经性水肿据报道，使用血管紧张素转换酶抑制剂（包括本品）的病人偶有报告发生面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉的血管神经性水肿者，这可在治疗期的任何时间发生。这时应立即停用本品，并给予适当的监护，以保证在病人出院之前症状完全消退。尽管抗组织胺药物对解除症状很有用，但当肿胀局限于面、唇部位时，一般可以不经治疗而消失。血管神经性水肿伴有喉部水肿可能导致死亡，当水肿发生在舌、声门或喉部时，可能引起气道阻塞，应立即给予适当治疗，包括诸如皮下注射1：1000肾上腺素溶液（0.3-0.5mL）和/或立即采取保持呼吸道通畅的措施。据报道，与非黑色人种相比，黑色人种服用血管紧张素转换酶抑制剂造成血管神经性水肿的发生率要高。有与血管紧张素转换酶抑制剂治疗无关的血管神经性水肿病史的人在使用血管紧张素转换酶抑制剂时，发生血管神经性水肿的危险性可能增高。用膜翅目昆虫的毒液脱敏时的过敏样反应当用膜翅目昆虫的毒液对使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人进行脱敏时，可能发生危及生命的过敏样反应，这种情况较罕见。在每次脱敏前，暂时停用血管紧张素转换酶抑制剂可避免这种反应。血液透析的病人用高透量膜（如AN69）进行透析的同时又用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人曾报告过有类过敏反应发生。对这类病人应考虑用另一类型的透析膜或用另一类的降压药。咳嗽据报道，用血管紧张素转换酶抑制剂能引起咳嗽，其特点是无痰、持续，停药后可消失，在鉴别诊断咳嗽时，应考虑到血管紧张素转换酶抑制剂引起咳嗽的可能性。手术/麻醉对于正在进行大手术或使用可能引起低血压的麻醉药物进行麻醉的病人，由于代偿性肾素的释放，依那普利阻断血管紧张素II的生成。如果发生低血压且考虑是上述机制所致，则应扩充血容量加以纠正。