来氟米特片

元七骨痛酊

主要成分为：来氟米特。其化学名称为：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异唑-4-甲酰胺。

三七、延胡索（制）、急性子、细辛、花椒、老鹳草、当归、土蟞虫、莪术、重楼、血竭、乳香、没药、骨碎补（制）、乌梢蛇、丁香油。

大连美罗大药厂

湖南方盛制药股份有限公司

国药准字H20080047

国药准字Z20093025

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

活血化瘀、祛风散寒、通络止痛。用于治疗骨性关节炎（筋脉瘀滞证）腰椎、骨关节等部位疼痛、肿胀、麻木重着、遇寒加重、关节屈伸不利，活动功能障碍等。

由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外...

外用，涂擦于患处，每次2～5ml，每日3次，重证患者涂药后揉擦10余分钟。

1.主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。2.在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等。3.以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。

尚不明确。

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

活血化瘀、祛风散寒、通络止痛。用于治疗骨性关节炎（筋脉瘀滞证）腰椎、骨关节等部位疼痛、肿胀、麻木重着、遇寒加重、关节屈伸不利，活动功能障碍等。

本品为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

临床前药效学试验表明，本品可使电刺激和尾尖压迫小鼠的痛阈值增高；可使二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀、大鼠琼脂肉芽肿和大鼠琼脂性足跖肿胀减轻；可使小鼠腹腔毛细血管通透性降低；体外透皮试验显示，本品可透过离体小鼠皮肤，并随时间延长使透皮量增多。本品具有降低大鼠全血粘度、红细胞聚集指数和红细胞变性指数的作用，本品对小鼠软组织损伤有一定治疗作用、对大鼠足趾血肿有消退作用，并可促进大鼠急性软组织损伤的恢复。

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：(1)如果ALT升高在正常值的2倍(120U/L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(BONEMARROWDYSPLASIA)的患者慎用。4.如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：(1)若白细胞不低于3.0×109/L，继续服药观察。(2)若白细胞在2.0×109/L一3.0×109/L之间，减半量服药观察。继续用药期间，多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×109/L，中断服药。(3)若白细胞低于2.0×109/L，中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。5.准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺(消胆胺)。

1.本品为外用药，勿入口眼，放置于儿童不能接触的地方。 2.乙醇过敏者慎用，孕妇不宜使用。 3.内附高密度聚乙烯喷头，可在使用时将喷头替换小瓶盖，对准患部按压喷头，将适量的药液盆栽患部，重症患者喷药后揉擦10余分钟。