阿法骨化醇软胶囊

处方药非医保进口

功能主治：骨质疏松症、肾性骨病、营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症、甲状旁腺机能减退等

药品对比

药品信息	阿法骨化醇软胶囊	非布司他片
主要成分	阿法骨化醇	本品活性成份为非布司他。化学名称：2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37
生产企业	Teva Pharmaceutical Industries	杭州朱养心药业有限公司
批准文号	国药准字J20080075	国药准字H20130009
说明
作用与功效	骨质疏松症、肾性骨病、营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症、甲状旁腺机能减退等	适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。
用法用量	口服。首剂量：骨质疏松症者一次2粒，一日1；其它病症者成人一次4粒，一日1次；老...	非布司他片的口服推荐初始剂量为20mg每日一次，每日最大剂量为80mg，详见说明书。
副作用	除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙，高血磷外，尚无其它不良反应的报道（对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性）。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙往象，停药后即可恢复正常	以下信息为国外文献报道：1.临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生率不能与临床试验中的另一种药物进行直接比较，也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中，2757例痛风的高尿酸血症患者分别接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中，559例患者治疗期6个月。80mg剂量组中，1377例患者治疗期6个月，674例患者治疗期1年，515例患者治疗期2年。其余请详见说明胡。
禁忌		孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：FDA妊娠安全分类为C类：在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔48mg/kg（按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍）非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg（按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍）时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女：对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应慎用本品。儿童用药：尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。老年用药：老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者（65岁及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24与年轻受试者（18~40岁）相似。
成分	骨质疏松症、肾性骨病、营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症、甲状旁腺机能减退等	适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。
药理作用	①增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收。②增加转化生长因子β(TGF-β)和胰岛素样生长因子一I(IGF-I)合成，促进胶原和骨基质蛋白合成。③调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力和神经肌肉协调性。口服阿法骨化醉经小肠吸收后在肝脏可以直接转化为活性维生素D，甚至在骨骼中也能转化，而不需肾脏转化，故适宜老年人和肾功能不全的患者。
注意事项	阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收，所以庆监测血清中的钙磷水平，尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中，至少每三个月进行一次血浆和尿（24小时收集）钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙，应迅速停药直血钙水平恢复正常（大约需一周时间）。然后可艰按末次剂量减半给药。当骨骼愈合的生化指标（如血浆中碱性磷酸酯酶水闰趋正常）时，如不适当地减少阿法迪三的用量，则可能发生高钙	痛风发作在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况，对痛风进行相应治疗。心血管事件在随机对照研究中，相比使用别嘌醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中）的概率较高，其中非布司他为0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），别嘌醇为0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。对肝脏的影响已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死性肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到转氨酶可升高至正常范围值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、别嘌醇治疗组的发生率分别为AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。这些转氨酶升高无剂量-效应关系。首次使用非布司他之前患者应该