阿司匹林肠溶缓释片

琥珀酸美托洛尔缓释片

主要成份：阿司匹林(乙酞水杨酸)。化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸。分子式:C9H8O4分子量:180.16

琥珀酸美托洛尔。

山东新华制药股份有限公司

AstraZenecaAB

国药准字H20030396

H20100171

本品主要用于抑制血小板粘附和聚集，减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

口服，每日一次，每次1～3片，或遵医嘱。本品宜在饭后用温水送服，不可空腹服用。

治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。不稳定性心绞痛也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg/次，一日2次。心力衰竭应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。最大剂量不应超过300～400mg/天。

常见的副作用为胃肠道反应，如胃痛和胃肠道轻微的出血。偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血、胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量乙酰水杨酸能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风的发作。极少数病例长期服用本品后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便(严重胃出血的症状)。出现眩晕和耳鸣时(特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。如果出现没有列举的副作用时，请及时将这些副作用告知医生或药剂师。一旦出现副作用，应立即停药并通知医生，以便医生能及时判断副作用的程度并采取必要的措施。

心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压)，持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率45次/分、P-Q间期0.24秒或收缩压100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者，如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100mmHg，在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇怀孕早期及孕中期时应慎用本品，因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险，故妊娠最后三个月的妇女应禁用本品。乙酚水杨酸及其降解产物能通过乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用，当服用大剂量时(每大超过150mg)应终止哺乳。儿童用药：儿童和青少年服用本品可能会出现少见的但危及生命的Reye-综合症。老年用药：慎用，老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。

儿童注意事项： 儿童使用本品的经验有限。 老人注意事项： 老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调鉴。

本品主要用于抑制血小板粘附和聚集，减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血，溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的，这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化，。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。 4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾

美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重(很可能导致房室阻滞)。β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。在严重的症状稳定性心力衰竭(心功能NYHAIV)患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭时，本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。突然撤除β受体阻滞剂是危险的，特别是在高危病人，可能会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危险。因此，本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，每次剂量减半，直至最后减至半片23.75mg片剂，停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品，必须至少在48小时前停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。