双氯芬酸钠肠溶片

麦考酚钠肠溶片

本品主要成份为：双氯芬酸钠。

本品活性成份为麦考酚酸。 化学名称：(E)-6-(1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-羰基-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸 分子式：C17H20O6 分子量：320.34

吉林英联生物制药股份有限公司

北京诺华制药有限公司分装

国药准字H22021913

国药准字HJ20201003/国药准字HJ20160051

"用于： ①缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状； ②治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等； ③急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等； ④对成人和儿童的发热有解热作用。"

预防肾移植术后的排斥反应、治疗难治性肾病综合征、预防心脏移植术后的排斥反应、治疗银屑病。

1、成人常用量：①关节炎，一日75～150mg，分3次服，疗效满意后可逐渐减量；②急性疼痛：首次50mg，以后25～50mg，每6～8小时1次。2、小儿常用量：一日0.5～2.0mg/kg，日最大量为3.0mg/kg，分3次服。

服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者、肠道出血或穿孔病史、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血、重度心力衰竭的患者

"用于： ①缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状； ②治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等； ③急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等； ④对成人和儿童的发热有解热作用。"

预防肾移植术后的排斥反应、治疗难治性肾病综合征、预防心脏移植术后的排斥反应、治疗银屑病。

1、成人常用量：①关节炎，一日75～150mg，分3次服，疗效满意后可逐渐减量；②急性疼痛：首次50mg，以后25～50mg，每6～8小时1次。2、小儿常用量：一日0.5～2.0mg/kg，日最大量为3.0mg/kg，分3次服。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。5、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。8、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。按每隔8小时口服50mg的剂量给药，本品活性物质进入乳汁的量非常少，不会对婴儿产生不良影响。9、老年用药：本品可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。10、药物过量：药物过量时应采用下列治疗措施：应尽快采取洗胃和活性炭处理，以阻止其进一步被吸收。对并发症，例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。

麦考酚钠是次黄嘌呤单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂。因此在理论上应当避免用于患有罕见的次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶(HGPRT)遗传缺陷的患者，如Lesch-Nyhan综合征和Kelley-Seegmiller综合征。因为在妊娠期间使用可能会增加流产，包括自然流产和先天性畸形的风险，所以建议在确定妊娠测试结果为阴性后方可开始麦考酚钠治疗。在妊娠期使用以及对避孕的要求见【孕妇及哺乳期妇女用药】。哺乳期不应使用本品。接受免疫抑制剂治疗(包括与麦考酚钠联合用药)的患者，有增加发生淋巴瘤或其他恶性肿瘤的风险，特别是皮肤癌(见【不良反应】)。风险表现为与免疫抑制的强度和持续时间有关，而与某一特定药物的使用无关。与对降低皮肤癌风险的一般性建议一样，暴露在阳光下和紫外光下应该穿着保护衣和使用高防嗮指数的防晒霜。免疫系统的过度抑制增加了感染的易感性，包括机会感染、致命性感染和败血症。致命性感染会出现在接受免疫抑制的患者中(见【不良反应】)。应认真监测接受麦考酚钠治疗的患者，必须指导病人一旦出现任何感染迹象、意外擦伤、流血或骨髓抑制现象要立即报告(见【不良反应】)。应当根据医生的判断调整剂量。在接受免疫抑制剂，包括麦考酚酸（MPA）衍生物，Myforitic和MMF治疗的患者中，报告了乙肝（HBV）或丙肝（HCV）病毒再活化的病例，建议监控感染了乙肝（HBV）或丙肝（HCV）病毒，并伴有活动性乙肝（HBV）或丙肝(HCV)临床和实验室体征的患者。使用吗替麦考酚酯(MMF)患者中已有进行性多灶性脑白质病(PML)的病例报道，有时该疾病是致命的(见【不良反应】)。通常表现为轻偏瘫，冷淡，意识模糊，认知障碍和共济失调。报道的病例大多具有PML的危险因素，包括免疫抑制治疗和免疫系统缺陷。吗替麦考酚酯代谢产物即为本品的活性成分MPA，故本品可能也存在导致PML的潜在危险。医生在对免疫抑制患者报告的神经系统症状鉴别诊断时需考虑PML的可能性，并请神经专科医师会诊。应注意发生多瘤病毒相关肾病(PVAN)（可造成严重后果包括肾功能恶化和肾移植失败，病人监测可能会对检查PVAN风险的病人有帮助），尤其是BK病毒感染所致PVAN患者，在使用免疫抑制剂时发生肾功能恶化的鉴别诊断(见【不良反应】)。发生PML或PVAN的患者需减少免疫抑制剂总量，但降低免疫抑制剂用量可能会增加移植器官排斥反应的风险。接受麦考酚钠治疗的患者需要注意可能出现的中性粒细胞减少症，该病症可能与服用的麦考酚酸、联合给药方案、病毒感染有关或者与以上诱因的综合作用有关。服用麦考酚钠的患者应当在第一个月内每周，第二、三个月内每两周进行完整的血细胞计数检查，然后在第一年内每月进行完整的血细胞计数检查。如果发现中性粒细胞减少症(中性粒细胞绝对计数＜1.5×103/ml)恶化，则需要暂停或停用麦考酚钠。在服用吗替麦考酚酯(MMF)同时选择其他免疫抑制联合治疗的患者中，有发生单纯红细胞再生障碍性贫血(RPCA)的报告(见【不良反应】)。MPA是MMF的代谢产物即本品的活性成分和药物的活性形式。MMF导致单纯红细胞再生障碍性贫血(RPCA)的机制并不清楚，是否与其他免疫抑制剂的使用和联合免疫抑制方案有关也不清楚。在一些发生单纯红细胞再生障碍性贫血(RPCA)的病例中发现降低MMF使用剂量或者停用MMF可以逆转RPCA的发展。然而在移植患者中，降低免疫抑制剂的剂量会增加移植排斥反应的风险。为了最大限度降低发生移植排斥反应的风险，只有在适当的监控下才可以改变本品的治疗。应告诫患者，在接受麦考酚钠治疗期间疫苗的作用会减弱并且应该避免使用减毒活疫苗(见【药物相互作用】)。接种流感疫苗可能是有益的。处方医师应该参考本国的流感疫苗使用指南。由于已经证明麦考酚钠的衍生物与消化系统不良反应发生的增加有关，包括罕见的胃肠溃疡和出血穿孔，患有严重消化系统疾病的患者应当谨慎使用麦考酚钠。麦考酚钠在临床研究中已经与以下多种药物联合使用：抗胸腺细胞球蛋白、巴利昔单抗、环孢素微乳剂和皮质激素。尚未研究麦考酚钠与其他免疫抑制剂联合使用的有效性和安全性。患者信息*推荐在进食一小时前或两小时后，空腹服用(见【用法用量】)。*为保持缓释片肠溶衣的完整性，应告诫患者不要碾碎、咀嚼或切割本品，而要整片吞服。*给予患者完整的用药指导，告诉他们有关和淋巴细胞增生症及其他某些恶性肿瘤风险增加的信息。*告知患者在接受本品的治疗过程中需要重复相关的实验室检查。*告知育龄妇女在妊娠期内使用麦考酚钠肠溶片与前三个月流产和先天缺陷的风险增加有关，她们必须采取有效的避孕措施。*与育龄期妇女患者讨论怀孕计划。*除非采用绝育的方法．否则任何育龄期妇女必须在接受麦考酚钠肠溶片治疗开始前4周采取高效的(两种方法)避孕措施，并且持续避孕直到停止治疗后6周为止(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。*计划怀孕的患者不得使用麦考酚钠肠溶片，除非使用其他免疫抑制剂不能得到有效的治疗。应与患者讨论本品和替代免疫抑制剂的风险和收益。实验室检查在治疗的第一个月每周应进行全血计数检查，在治疗的第二个月和第三个月每月检查两次，然后在第一年内每月检查一次。如果发生中性粒细胞减少症（ANC＜1.3×103/μL），应当终止本品的使用或者降低剂量，进行适当的检查，并对病人实施相应的治疗。对驾驶和操作机器的影响至今没有关于对驾驶和操作机器的影响的研究。作用机理、药效学性质和已有的不良反应报道表明不太可能有影响。