功能主治:临床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血症(尤其适用于Ⅱ型)、动脉粥样硬化、脂肪肝、糖尿病性肾病变。
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药品信息 | |||
主要成分 |
弹性蛋白水解酶 |
盐酸乐卡地平 |
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生产企业 |
四川顺生制药有限公司 |
Recordati S.P.A. |
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批准文号 |
国药准字H20053428 |
H20160258 |
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说明 | |||
作用与功效 |
临床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血症(尤其适用于Ⅱ型)、动脉粥样硬化、脂肪肝、糖尿病性肾病变。 |
本品适用于治疗轻、中度原发性高血压。 |
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用法用量 |
口服,一次300~600单位,一日3次 |
用法 |
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副作用 |
本品为一肽链内切酶,能水解弹性蛋白、胶原蛋白和糖蛋白,增强脂蛋白酯酶活性,阻止胆固醇的体内合成并促其转化为胆酸,降低血浆胆固醇、LDL、VLDL和甘油三酯,升高HDL,阻止脂质向动脉壁沉积,分解陈旧的弹性蛋白并促进新的弹性蛋白合成,维持血管弹性,抑制肾小球基底膜肥厚,降低肾脏微量蛋白的排泄。小鼠腹腔注射LD50为101.6±14.1mg/kg,犬按300单位/kg分别口服和注射,4周后,经血象、肝功、肾功等生化指标及病理学检查未见异常。小鼠孕期连续经灌胃给本品750、 7500、75000单位/kg,未见造成死胎、畸形等。 |
大约1.8%接受治疗的患者会发生不良反应。 |
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禁忌 |
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成分 |
临床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血症(尤其适用于Ⅱ型)、动脉粥样硬化、脂肪肝、糖尿病性肾病变。 |
本品适用于治疗轻、中度原发性高血压。 |
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药理作用 |
本品为一肽链内切酶,能水解弹性蛋白、胶原蛋白和糖蛋白,增强脂蛋白酯酶活性,阻止胆固醇的体内合成并促其转化为胆酸,降低血浆胆固醇、LDL、VLDL和甘油三酯,升高HDL,阻止脂质向动脉壁沉积,分解陈旧的弹性蛋白并促进新的弹性蛋白合成,维持血管弹性,抑制肾小球基底膜肥厚,降低肾脏微量蛋白的排泄。小鼠腹腔注射LD50为101.6±14.1mg/kg,犬按300单位/kg分别口服和注射,4周后,经血象、肝功、肾功等生化指标及病理学检查未见异常。小鼠孕期连续经灌胃给本品750、 7500、75000单位/kg,未见造成死胎、畸形等。 |
乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用小等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用。但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基团,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合,释放缓慢,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。 |
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注意事项 |
本品为肠溶衣片,除去肠溶衣显类白色或浅黄色。 本品系自猪胰脏提取制得的强性蛋白水解酶。 |
病态窦房结综合征的患者(如果体内没有安装起博器),在应用乐卡地平时应被密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害,但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢吡啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物,但在这些患者中应用也应注意。 |