缬沙坦胶囊

阿司匹林缓释片

本品主要成份为缬沙坦。化学名称：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

本品主要成分为阿司匹林。

永信药品工业（昆山）股份有限公司

亚宝药业太原制药有限公司

国药准字H20030035

国药准字H20113514

轻、中度原发性高血压。

本品用于以下疾病。1.镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。3.关节炎：除风湿性关节炎外．本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4.抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。5.儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合证（川崎病）的治疗。6.可用于治疗胆道蛔虫症。

推荐剂量为80mg(1粒)，每日一次，剂量与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时或空腹服用，建议每天同一时间用药(如早晨)。2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg(2粒)或加用利尿剂。肾功能不全(严重肾衰见禁忌症)及非胆管源性，无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。本药可与其他抗高血压制剂合用。

解热镇痛：一次2～3片（每片0.162g）,一日3次。抗风湿：一次4～5片（每片0.162g），1日3～4次，或遵医嘱。儿童酌减。

包括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了本品和安慰剂的副作用。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合计统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率≥1％的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。详见说明书。

下列情况应禁用：1.活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；2.血友病或血小板减少症；3.有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

孕妇及哺乳期妇女用药：胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育。孕妇应用直接作用于RAAS的药物可以导致胎儿伤害或死亡，故孕妇禁用缬沙坦。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停药。所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施清除药物。缬沙坦可以从兔的乳汁排出，目前尚无对哺乳期女性的研究，因此哺乳期妇女禁用缬沙坦。儿童用药：本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。老年用药：尽管缬沙坦对老年人的全身性影响多于年轻人，但并无任何临床意义。

轻、中度原发性高血压。

本品用于以下疾病。1.镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。3.关节炎：除风湿性关节炎外．本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4.抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。5.儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合证（川崎病）的治疗。6.可用于治疗胆道蛔虫症。

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（治疗风湿热）、尤其当药物血浓度＞200μg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。2.中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300μg∕ml后出现。3.过敏反应：出现于0.2%的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。4.肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg∕ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。

1.低钠和/或血容量不足 极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。 2.肾动脉狭窄 12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。 3.肾功能不全 肾功能不全患者不需要调整剂量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要调整剂量。 5.轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。 6.缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 7.与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操纵机器时应小心。

1.交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对，必须警惕交叉过敏的可能性。2.对诊断的干扰：①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；②可干扰尿酮体试验；③当血药浓度超过130mg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（＜150mg/日）引起出血的报道；⑦肝功能试验，当血药浓度＞250mg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用，尤其是血药浓度＞300mg/ml时凝血酶原时间可延长；⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低；⑩由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；⑾大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得较低结果；⑿由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）。3.下列情况应慎用：①有哮喘及其他过敏性反应时：②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；③痛风（本品可影响排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险；⑦血小板减少者。4.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。