辛伐他汀片

致欣 (西尼地平片)

主要成份及其化学名称为：辛伐他汀。

本品主要成份为西尼地平。

北京万生药业有限责任公司

蚌埠丰原涂山制药有限公司

国药准字H20050948

国药准字H20020577

1.高胆固醇血症 （1）对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 （2）对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。 2.冠心病 （1）减少死亡的危险性。 （2）减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 （3）减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 （4）减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的危险性。 （5）延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。

用于高血压患者的治疗。

口服，如需要可掰开服用。 1.高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg(5mg规格：1片;10mg规格：半片)。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL (1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。 2.纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀40mg/d 晚间顿服，或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其他降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法)，当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。 3.冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg(5mg规格：4片;10mg规格：2片) 作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 4.协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 5.肾功能

成年人的初始剂量为每次5mg(每次一片)，每天一次，早饭后服用。根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至每次10mg(每次二片)，每日一次，早饭后服用。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%~0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告。

1.对本品中任何成分过敏的病人禁用。 2.怀孕妇女禁用。 3.由于会引起血压过低等症状，故高空作业、驾驶机动车及操作机器工作时应禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.尚无孕妇用辛伐他汀的资料。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停 辛伐他汀片 用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必需成份，包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。2.目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且有潜在的严重副作用，故服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。老年用药：在老年患者(大于65岁)，应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而不良反应和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。

1.高胆固醇血症 （1）对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 （2）对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。 2.冠心病 （1）减少死亡的危险性。 （2）减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 （3）减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 （4）减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的危险性。 （5）延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。

用于高血压患者的治疗。

西尼地平在某些病人（约为6.86%）出现的不良反应见下表：不满0.1～5%不满0.1%泌尿系统尿频、尿酸、肌酸、尿酸氮上升、尿蛋白阳性尿沉渣阳性神经系统头痛、头晕、肩肌肉僵硬发困、失眠、手颤动、健忘循环系统面色潮红、心悸、燥热、心电图异常（ST段减低、T波逆转）、低血压胸痛、畏寒、期外收缩、性功能障碍消化系统AST、ALT、y-GTP上升等肝功能异常、呕吐、腹痛、口渴便秘、腹胀血液系统白细胞数、嗜中性白细胞异常血小板减少、红细胞、红细胞比容、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞异常过敏药疹瘙痒感其他浮肿、疲倦、血清胆固醇上升、血清K和P的异常眼部干燥、充血、腓肠肌痉挛、味觉异常、尿糖阳性、空腹时血糖、总蛋白、血清Ca和CRP异常若出现以上异常，应及时询问医生并采取适当措施。

老年患者使用时应从小剂量开始，并仔细观察药物的治疗反应。与地高辛合用时，应密切注意地高辛的毒性反应。肝功能不全患者服用西尼地平时，血浆西尼地平的浓度会增加，故应慎用。西尼地平在肝脏中代谢，故与下列药物合用时应注意：-抑制CYP3A4同工酶的药物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、HIV蛋白酶抑制剂和氟西汀-CYP3A4同工酶诱导剂，如：苯妥英、卡马西平和利福平-需CYP3A4同工酶代谢的药物，如：环孢菌素-抑制或诱导CYP2C19同工酶的药物-需CYP2C19同工酶代谢的药物，如：S-美芬妥英和奥美拉唑葡萄汁可增加西尼地平的血药浓度，故两者不能合用。育龄妇女治疗期间应采取避孕措施。充血性心力衰竭患者慎用。对下述情况时不推荐使用钙拮抗剂：-不稳定型心绞痛-1个月内曾发生过心肌梗塞-左室流出道梗阻-未治疗的充血性心衰对钙拮抗剂有严重不良反应发生史者慎用。在治疗开始、用药剂量增加，能够加剧咽痛的症状。慢性肾功能不全者慎用。与β-阻滞剂联合用药时慎用，特别是患有左心室功能不全者。芬太尼麻醉时，建议术前36小时停止服用硝苯吡啶，及其它二氢吡啶类衍生物。因突然停止给予钙拮抗剂可能引起病情恶化，故需要停药时应逐渐减量，并充分观察症状后停药.用量减至5mg时请使用其他药物。停药需在医生指导下进行。