缬沙坦分散片

单硝酸异山梨酯胶囊(山苏)

本品主要成份为缬沙坦。

本品主要成份是单硝酸异山梨酯，化学名：1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

桂林华信制药有限公司

扬子江药业集团上海海尼药业有限公司

国药准字H20080820

国药准字H10970331

治疗轻、中度原发性高血压。

用于预防心绞痛；心肌梗死后持续心绞痛及冠心病的治疗；与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

推荐剂量：本品80mg，每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天在同一时间用药(如早晨)。用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。肾功能不全(严重肾衰见禁忌)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。 缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。

口服。一次10～20mg，一日2次，口服。

括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了本品和安慰剂的副作用。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率≥1%的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。其余请详见说明书。

1 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。

孕妇及哺乳期妇女用药：早期(妊娠头3个月)：妊娠种类B动物实验表明对胎儿没有危害中期和晚期(妊娠第2、第3个3个月)：妊娠种类D有证据表明对人类胎儿有危害，但相对母亲获得的治疗益处而言，利大于弊。鉴于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。妊娠中、晚期应用直接作用于RAAS的药物，可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育，因此妊娠中晚期应用本品，风险增高。与其他直接作用于RAAS的药物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化)，清除药物。缬沙坦可以从兔的乳汁排出，目前尚无对哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。儿童用药：缬沙坦用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。尚无儿童用药的经验。老年用药：尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。

治疗轻、中度原发性高血压。

用于预防心绞痛；心肌梗死后持续心绞痛及冠心病的治疗；与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放－氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（CGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象，动物实验未观察到。

1 低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90MMHG。