注射用头孢噻肟钠

注射用盐酸艾司洛尔

头孢噻肟钠。

主要成f份：盐酸艾司洛尔，其化学名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐

南宁市金马制药厂(有限公司)

江苏奥赛康药业股份有限公司

国药准字H20053245

国药准字H20061159

本品适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、胆道、五官、生殖器等部位的感染，对烧伤、外伤引起的感染以及败血症、中枢感染也有效。尤其是婴幼儿脑膜炎可作为选用药物。

1．用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2．围手术期高血压。3．窦性心动过速。

一、成人及12岁以上儿童：一般感染：每次1克，2次/日，肌肉或静脉注射。中度感染：每次2克，2次/日，肌肉或静脉注射。严重感染：每次2-4克，每8-12小时一次，静脉注射或静脉滴注。每日剂量不超过12克。淋病：1克肌肉注射(单次给药已足)。二、婴儿及幼儿：一般感染：50-100mg/kg/日分次静脉注射或静脉滴注。严重感染：200mg/kg/日分次静脉注射。7天内新生儿每12小时1次。7-28天新生儿每8小时1次，剂量均为25mg/kg。三、预防感染：外科大手术麻醉前0.5-1小时1克肌肉或静脉注射，术中

1 控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg／kg／min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg／kg／min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg／kg／min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg／kg／min，但0.2mg／kg／min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2 围手术期高血压或心动过速（1）即刻控制剂量为：1mg／kg30秒内静注,继续予0.15mg／kg／min静点，最大维持量为0.3mg／kg／min。（2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。（3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

对头孢菌素类过敏者禁用。

1窦性心动过缓患者禁用。 2Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用。 3心源性休克患者禁用。 4明显的心力衰竭患者禁用。 5支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用。 6严重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7难治性心功能不全患者禁用。 8对本品过敏者患者禁用。

本品适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、胆道、五官、生殖器等部位的感染，对烧伤、外伤引起的感染以及败血症、中枢感染也有效。尤其是婴幼儿脑膜炎可作为选用药物。

1．用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2．围手术期高血压。3．窦性心动过速。

本品副作用发生率低，可见皮疹、药物热、静脉炎等，少数病人出现腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应，还可出现碱性磷酸酶或血清转氨酶升高，暂时性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。个别可发生黏膜念珠菌病。极少数病人有白血球总数下降，血小板下降，嗜酸性白血球上升。

1药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔（心得安）相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。2.对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。3.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。4.配制

1高浓度给药（10mg／ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg／ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1／2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 4支气管哮喘患者应慎用。 5用药期间需监测血压、心率、心功能变化。