替米沙坦片

依达拉奉注射液

本品主要成份为替米沙坦。

依达拉奉。辅料为丙二醇，焦亚硫酸钠。

苏州东瑞制药有限公司

南京先声东元制药有限公司

国药准字H20061185

国药准字H20050280

高血压:用于原发性高血压的治疗。降低心血管风险:适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。详见说明书。

用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

成人 推荐剂量40mg(1片)，每日一次，口服。根据降压效果，遵医嘱在20mg～80mg间调整剂量。最大剂量80mg(2片)，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间，通常在治疗开始后四至八周。详见说明书。

一次30mg，每日2次，加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完，一个疗程为14天以内。尽可能在发病后24小时内开始给药。

服用本品后可能出现的不良反应有头晕、头痛、背痛、恶心、食欲下降、腹泻、上呼吸道感染等，多数可在72小时内或服药1周后自行缓解。极少数病例报道出现血管性水肿、搔痒、皮疹、荨麻疹。

1.重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能) 2.既往对本品有过敏史的患者。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠期使用：尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期（第二及第三个月期间），直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。2.哺乳期使用：由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。儿童用药：对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。老年用药：服用本品不需调整剂量。

儿童注意事项： 儿童不应使用本品(因没有使用经验，尚不能确定儿童用药的安全性)。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品(尚不能确定关于妊娠期给药的安全性)。 2.哺乳期的妇女禁用。必须应用时，在给予本药期间应停止哺乳(动物实验中有向乳汁中分布的报告)。 老人注意事项： 因老年生理机能低下，不良反应出现时应停止给药并适当处理。一般而言，高龄患者(80岁以上)应慎用。

高血压:用于原发性高血压的治疗。降低心血管风险:适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。详见说明书。

用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

【药理作用】 依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 【毒理研究】 遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降;200mg/kg组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等;各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组;各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廓展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症;3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中，妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg组动物给药期间摄食量下降，体重增加量降低，出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。

1.肝功能不全：本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。 2.肾血管性高血压：对于双侧肾动脉狭窄或单例功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。 3.肾功能不全和肾移植患者：本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酸酐清除率<30ml／min，参见禁忌症）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 4.血容量不足患者：对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。 5.与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况：对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病的患者），使用可影响该系统。

1.轻、中度肾功能损害的患者慎用（有致肾功能衰竭加重的可能）。 2.肝功能损害患者慎用（有致肝功能损害加重的可能）。 3.心脏疾病患者慎用（有致心脏病加重的可能，或可能伴见肾功能不全）。 4.高龄患者慎用（已有多例死亡病例的报道）。 因有加重急性肾功能不全或肾功能衰竭而致死的病例，因此在本品给药过程中应进行多次肾功能检测，同时在给药结束后继续密切观察，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。尤其是高龄患者，已有多例死亡病例的报告（大部分都在80岁以上），应特别注意。