阿那曲唑片

注射用硫酸小诺霉素

阿那曲唑。

硫酸培洛霉素,化学名:[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博莱霉素硫酸盐。

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂

注册证号H20140691

国药准字H20040581

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。 适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

本品主要适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、肺癌（鳞状细胞癌）、前列腺癌、恶性淋巴肿瘤等。

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肌内注射或稀释后静脉滴注。成人肌内注射：一次60～80mg，必要时可用至120mg，一日2～3次；静脉滴注：一次60mg，加入氯化钠注射液100ml中恒速滴注，于1小时滴完。小儿按体重3～4mg/kg，分2～3次给药。

一般的不良反应 ：阴道出血现象偶见报告，主要出现在晚期乳腺癌患者从原有的激素疗法改为本品治疗的前几周。如有持续出血现象，应考虑做进一步的评估。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部份患者骨折的风险增加。在ATAC试验中出现的不良事件用于安全性评估的辅助治疗的中位期，阿那曲唑1mg组和他莫昔芬20mg组分别为59.8个月和59.6个月。下表列出了在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件。在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件N=接受治疗的患者数。+一名患者可能有多于一个的不良事件，包括在同一身体系统有多于一个的不良事件阴道出血未进行进一步诊断下表列出了在ATAC试验中，治疗期间或治疗结束后14天内患者报告的事先定义的不良事件(无论是否有因果关系)的发生率。 在68个月的中位随访期之后，阿那曲唑组和他莫昔芬组骨折发生率分别为22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑组观察到的骨折率与相应年龄绝经人群中报告的范围相似。尚无法确定，在ATAC试验中阿那曲唑组患者观察到的骨折和骨质疏松发生率是否反映了

下列患者禁用： 1对本品或博来霉素过敏者。 2患有较严重的肺功能不全、胸部X光片上呈现弥漫性纤维化病变及明显病变的患者。 3正在接受肺部放射线治疗者。 4患有较严重的肾功能不全的患者。 5患有较严重的心脏疾病的患者。 6发热患者。 7白细胞低于2500/mm3者。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于孕妇或哺乳期妇女。     儿童用药：尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。     老年用药：参见

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。 适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

本品主要适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、肺癌（鳞状细胞癌）、前列腺癌、恶性淋巴肿瘤等。

ATC编码: L02B G03(酶抑制剂)本品为高效，高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。在ACTH激发试验之前或之后进行测定，本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样，乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时，无论激素受体状态如何，其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚，但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

1药理：本品为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产?内酰胺酶株）对本品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对本品耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。本品对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6'）稳定，故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌浓度为0.1～6.25mg/L。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。 2毒理：急性毒性：静脉注射本品的半数致死量（LD50）为78.9mg/kg，肌内注射的LD50为286±19.7mg/kg。慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（体重为200±20g）进行实验，结果表明，即使肌内大剂量注射本品（156mg/kg），连续30天，动物均可存活；虽在注射后7～10天，动物有时出现萎靡、食欲不振等情况，但注射后期反应好转，停药后活动恢复正常。肾、耳毒性：南京医学院药理教研室的研究结果表明，本品的肾脏毒性较轻微，大剂量（156mg/kg）给药时，仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性，其他无特殊病变，豚鼠（10只）应用本品后，听力与前庭功能均无变化，处死动物后作耳蜗铺片，7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常，另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死（分别为10，10，17个）。

本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。 尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。 对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经(自然绝经或人工绝经)。 对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况，或作为预防性使用的作用情况。 伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。 本品含乳酸。病人有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遗传疾病的不应服用本品。在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高(阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为3.5%)。运动员慎用。对驾驶和机械操作能力的影响本品不太可

1有肺部疾病或肺部疾病史、肝肾功能不全、心脏病、曾接受过或正在接受胸部放射线治疗及水痘患者慎用。 2使用本品后发生不良反应的个体差异很大，部分患者在剂量比较小时亦可能发生不良反应，故应充分留意。 3对于曾使用过博莱霉素的患者，原则上应以已使用的博莱霉素剂量和本品剂量之和作为总用药量。 4对于曾使用过博莱霉素的患者，在使用本品时，应考虑到两者毒性的相加性，需慎重用药。 5需充分注意感染的发生或恶化。 6注射本品前后给予抗过敏药或解热药可减轻发热反应。 7须充分注意：对于肺部有基础疾患或高龄患者，总用药量即使在100mg以下，发生间质性肺炎或肺纤维化的可能性也较大。 8本品重复给药时，会导致用药量的增加；使用本品3周后仍未见效者，宜停用本品。 9用药期间应注意随访检查：肺部有无罗音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规、血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。 10肺泡动脉氧压差（A-aDO2）、动脉血氧分压（PaO2）、肺一氧化碳弥散功能（DLCO）等肺功能检查应尽可能每周1次，并持续至给药后2个月；如A-aDO2、PaO2分别连续2周增大或下降时，应立即停药。对于给药前肺功能检查值明显偏低而必须使用本品的患者，在给药期间须注意观察，若检查值进一步下降，应立即停药。 11剂量超过100mg、60岁以上老人、肺癌患者或使用本品前接受过放化疗的患者容易引起本品在体内的蓄积。 12淋巴瘤患者使用本品易引起高热、过敏、休克，用药前须作好充分准备。 13对诊断的干扰：本品可引起肺炎样症状、肺纤维化、肺功能损害，应与肺部感染相区别。 14应用本品后出现过敏反应，应中止给药；出现过敏性休克的前期症状时应立即中止给药，进行急救处理。