功能主治:(1)各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; (2)头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; (3)乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为甲氨蝶呤。 |
硫唑嘌呤 |
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生产企业 |
通化茂祥制药有限公司 |
Excella GmbH & Co.KG |
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批准文号 |
国药准字H22022674 |
H20170288 |
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说明 | |||
作用与功效 |
(1)各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; (2)头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; (3)乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 |
急慢性白血病,后天性溶血性贫血,慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、原发性胆汁性肝硬变,甲状腺机能亢进,重症肌无力等症状。 |
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用法用量 |
口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一疗程安全量50mg~10... |
1.口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服; |
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副作用 |
(1)胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等; (2)肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变; (3)大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症; (4)长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化; (5)骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血; (6)脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹; (7)白细胞低下时可并发感染。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:因本品有致畸作用及从乳汁排出,故服药期禁怀孕及哺乳。 老年用药:本品未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
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成分 |
(1)各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; (2)头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; (3)乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 |
急慢性白血病,后天性溶血性贫血,慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、原发性胆汁性肝硬变,甲状腺机能亢进,重症肌无力等症状。 |
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药理作用 |
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。 |
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注意事项 |
(1)本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险; (2)对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性; (3)全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。 |
致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。 |